Sintesi del foglietto illustrativo di 038446047 - NEBIVOLOLO MYLAN IT*28CPR 5MG

Denominazione

NEBIVOLOLO MYLAN ITALIA

Categoria farmacoterapeutica

Beta bloccanti, selettivi.

Principi attivi

Ogni compressa contiene 5 mg di nebivololo equivalenti a 5,45 mg di nebivololo cloridrato.

Eccipienti

Silice colloidale anidra, magnesio stearato, sodio croscarmellosa, macrogol 6000, lattosio monoidrato.

Indicazioni

Ipertensione: trattamento dell'ipertensione essenziale. Insufficienza cardiaca cronica (ICC): trattamento dell'insufficienza cardiaca stabile, lieve e moderata in aggiunta a terapie standard in pazienti anziani di eta' >=70 anni.

Controindicazioni/eff.secondar

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; insufficienza epatica o compromissione della funzione epatica; insufficienza cardiaca acuta, shock cardiogeno o episodi di scompenso cardiaco che richiedono terapia inotropa infusionale; sindrome del nodo del seno, incluso blocco seno-atriale; blocco cardiaco di secondo e terzo grado (senza un pacemaker); anamnesi di broncospasmo e asma bronchiale; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; bradicardia (battito cardiaco < 60 bpm prima di iniziare la terapia); ipotensione (pressione sanguigna sistolica < 90 mmHg; gravi disturbi circolatori periferici; associazione con floctafenina; associazione con sultopride.

Posologia

La compressa deve essere deglutita con una sufficiente quantita' di liquido (per es. un bicchiere d'acqua). Le compresse possono essere assunte con o senza cibo. >>Ipertensione. Adulti: la dose e' una compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente alla stessa ora della giornata. Le compresse possono essere assunte con i pasti. L'effetto di diminuzione della pressione sanguigna diventa evidente dopo 1-2 settimane di trattamento. Occasionalmente, l'effetto ottimale si raggiunge solo dopo 4 settimane. Combinazione con altri agenti antiipertensivi: i beta-bloccanti possono essere usati da soli o contemporaneamente ad altri agenti antiipertensivi. Fino ad ora, e' stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo solo quando nebivololo e' associato con idroclorotiazide 12,5-25 mg. Pazienti con insufficienza renale: la dose iniziale raccomandata e' 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Pazienti con insufficienza epatica: i dati nei pazienti con insufficienza epatica o con funzione epatica compromessa sono limitati. Quindi l'uso del nebivololo in questi pazienti e' controindicato. Anziani: in pazienti con oltre 65 anni, la dose iniziale raccomandata e' 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Comunque, vista la limitata esperienza in pazienti con oltre 75 anni, deve essere esercitata cautela e questi pazienti devono essere strettamente monitorati. Bambini e adolescenti: non e' raccomandato per l'uso in bambini e adolescenti al di sotto di 18 anni di eta', a causa della insufficienza di dati su sicurezza ed efficacia. Insufficienza cardiaca cronica (ICC): deve essere iniziato con un graduale aumento della dose finche' non viene raggiunta la dose individuale ottimale di mantenimento. I pazienti devono presentare una insufficienza cardiaca cronica stabile senza insufficienza acuta durante le precedenti sei settimane. E' raccomandato che lo specialista che segue il trattamento sia esperto nel trattamento di insufficienza cardiaca cronica. Per quei pazienti che ricevono una terapia farmacologica cardiovascolare che include diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/o angiotensina II-antagonisti, il dosaggio di questi farmaci deve essere stabilizzato durante le precedenti due settimane prima dell'inizio del trattamento con nebivololo. L'aumento iniziale della dose deve essere effettuato secondo le seguenti fasi a intervalli di 1-2 settimane in base alla tollerabilita' del paziente: 1,25 mg di nebivololo, da aumentare a 2,5 mg di nebivololo una volta al giorno, poi a 5 mg una volta al giorno e poi a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata e' 10 mg di nebivololo una volta al giorno. L'inizio della terapia e ogni aumento di dose devono essere fatti sotto la supervisione di un medico esperto per un periodo di minimo 2 ore per assicurare che lo stato clinico (specialmente per quanto riguarda pressione sanguigna, frequenza cardiaca, disturbi della conduzione, segni di peggioramento dell'insufficienza cardiaca) resti stabile. Il verificarsi di eventi avversi puo' impedire che tutti i pazienti vengano trattati con la dose massima raccomandata. Se necessario, la dose raggiunta puo' anche essere ridotta gradatamente e ristabilita come appropriato. Durante la fase di aggiustamento della dose, in caso di peggioramento dell'insufficienza cardiaca o intolleranza, si raccomanda per prima cosa di ridurre la dose di nebivololo, o di interromperla immediatamente se necessario (in caso di ipotensione grave, peggioramento dell'insufficienza cardiaca con edema polmonare acuto, shock cardiogenico, bradicardia sintomatica o blocco AV). Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con il nebivololo e' generalmente un trattamento a lungo termine. Si raccomanda di non interrompere bruscamente il trattamento con nebivololo dal momento che cio' potrebbe causare un peggioramento transitorio dell'insufficienza cardiaca. Se l'interruzione e' necessaria, la dose deve essere diminuita gradualmente divisa in due meta' settimanalmente. Pazienti con insufficienza renale: non e' richiesto alcun aggiustamento di dose nell'insufficienza renale da lieve a moderata perche' l'aumento fino alla massima dose tollerata viene aggiustato individualmente. Non c'e' alcuna esperienza in pazienti con insufficienza renale grave (creatinina sierica >= 250 mcmol/l). Quindi, l'uso di nebivololo in questi pazienti non e' raccomandato. Pazienti con insufficienza epatica: i dati sono limitati. Quindi l'uso del medicinale in questi pazienti e' controindicato. Anziani: non e' richiesto alcun aggiustamento della dose perche' l'aumento fino alla massima dose tollerata viene aggiustato individualmente. Bambini e adolescenti: non e' raccomandato in bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta' a causa dell'insufficienza di dati su sicurezza e efficacia.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.

Avvertenze

Anestesia: il prolungamento del blocco beta riduce il rischio di aritmie durante l'induzione e l'intubazione. Qualora in previsione di un intervento chirurgico, si interrompa il blocco beta, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere stata interrotta anticipatamente da almeno 24 ore. Si deve osservare cautela nell'uso di certi anestetici che causano depressione del miocardio. Il paziente puo' essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione endovenosa di atropina. Sistema cardiovascolare: in generale, gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (ICC) non trattata, fino a quando le loro condizioni non si siano stabilizzate. In pazienti con patologia cardiaca ischemica, il trattamento con un antagonista beta adrenergico deve essere interrotto gradualmente, ad es. in 1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un'esacerbazione dell'angina pectoris. Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza del polso si abbassa al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi che sono indicativi della bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto. Gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela: in pazienti con disturbi circolatori periferici (malattia o sindrome di Raynaud, claudicatio intermittens), perche' potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi; in pazienti con blocco cardiaco di primo grado, a causa dell'effetto negativo dei beta-bloccanti sul tempo di conduzione; pazienti con angina di Prinzmetal a causa della incontrastata vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dai recettori alfa: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina. La combinazione del nebivololo con antagonisti dei canali del calcio del tipo di verapamil e diltiazem, con medicinali antiaritmici di classe I, e con medicinali antiipertensivi ad azione centrale, generalmente non e' raccomandata. Metabolismo/Sistema endocrino: il farmaco, nei pazienti diabetici, non influisce sui livelli di glucosio. Tuttavia si deve prestare attenzione nei pazienti diabetici in quanto il nebivololo puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni). Gli agenti bloccanti beta-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo. L'improvvisa sospensione del trattamento puo' intensificare i sintomi. Apparato respiratorio: nei pazienti con disturbi polmonari cronici ostruttivi, gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie si puo' aggravare. I pazienti con anamnesi di psoriasi devono assumere gli antagonisti beta adrenergici solo dopo attenta valutazione. Gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare la sensibilita' verso gli allergeni e la gravita' delle reazioni anafilattiche. I beta bloccanti possono causare diminuzione della lacrimazione (informazione per chi indossa le lenti a contatto). L'inizio del trattamento con nebivololo dell'insufficienza cardiaca cronica necessita di un regolare monitoraggio. L'interruzione del trattamento non deve avvenire in maniera improvvisa se non chiaramente indicato. Contiene lattosio.

Interazioni

Interazioni farmacodinamiche. Combinazioni controindicate floctafenina: in caso di shock o ipotensione causati da floctafenina, i beta-bloccanti attenuano i meccanismi compensatori cardiovascolari. Sultopride: aumentato rischio di aritmia ventricolare, in particolare di torsione di punta. Antiaritmici di classe I (chinidinina, idrochinidina, cibenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone): puo' essere potenziato l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare e aumentato l'effetto inotropo negativo. Antagonisti dei canali del calcio del tipo verapamil/diltiazem: influenza negativa sulla contrattilita' e la conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti in trattamento con beta-bloccante puo' portare a profonda ipotensione e blocco atrio-ventricolare. Antiipertensivi che agiscono a livello centrale (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): l'uso contemporaneo di medicinali antiipertensivi ad azione centrale puo' peggiorare l'insufficienza cardiaca attraverso una diminuzione del tono centrale simpatico (riduzione del ritmo cardiaco e del flusso cardiaco, vasodilatazione). Una improvvisa sospensione, in particolare prima dell'interruzione del beta-bloccante, puo' aumentare il rischio di "ipertensione di rimbalzo". Combinazioni da usare con cautela. Farmaci antiaritmici di classe III (Amiodarone): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare puo' essere potenziato. Anestetici-alogenati volatili: l'uso contemporaneo di antagonisti beta-adrenergici e anestetici puo' attenuare la tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. Come regola generale, evitare l'improvvisa interruzione del trattamento con beta-bloccanti. L'anestesista deve essere informato se il paziente sta assumendo nebivololo. Insulina e antidiabetici orali: anche se il nebivololo non influisce sul livello di glucosio, l'uso contemporaneo puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia). Combinazioni da prendere in considerazione. Glicosidi digitali: l'uso contemporaneo puo' aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. Le sperimentazioni cliniche con nebivololo non hanno mostrato alcuna evidenza clinica di un'interazione. Il nebivololo non influenza la cinetica della digossina. Calcio antagonisti del tipo diidropiridina (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): l'uso contemporaneo puo' aumentare il rischio di ipotensione, e non puo' essere escluso un aumento del rischio di un ulteriore deterioramento della funzionalita' della pompa ventricolare nei pazienti con insufficienza cardiaca. Antipsicotici, antidepressivi (triciclici, barbiturici e fenotiazine), nitrati organici e altri agenti antiipertensivi: l'uso contemporaneo puo' aumentare l'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti (effetto additivo). Medicinali antinfiammatori non steroidei (FANS): nessuna conseguenza sull'effetto del nebivololo di riduzione della pressione del sangue. Simpaticomimetici: l'uso contemporaneo puo' contrapporsi all'effetto degli antagonisti beta-adrenergici. Gli agenti beta-adrenergici possono portare a un'attivita' alfa-adrenergica incontrastata degli agenti simpaticomimetici con effetti sia alfa- sia beta-adrenergici (rischio di ipertensione, grave bradicardia e blocco cardiaco). Interazioni farmacocinetiche: poiche' il metabolismo del nebivololo coinvolge l'isoenzima CYP2D6, la co-somministrazione di sostanze che inibiscono questo enzima, specialmente bupropione, paroxetina, fluoxetina, tioridazina, chinidina, clorochina, levomepromazina e terbinafina puo' portare all'aumento dei livelli plasmatici di nebivololo associato ad un aumentato rischio di bradicardia eccessiva ed eventi avversi. La co-somministrazione di cimetidina aumenta i livelli plasmatici di nebivololo, senza cambiare l'effetto clinico. La co-somministrazione della ranitidina non influisce sulla farmacocinetica del nebivololo. A condizione che il medicinale venga preso con i pasti, e un antiacido fra i pasti, i due trattamenti possono essere prescritti insieme. La combinazione di nebivololo e nicardipina aumenta leggermente i livelli plasmatici di entrambi i farmaci, senza cambiare l'effetto clinico. La co-somministrazione di alcol, furosemide o idroclorotiazide non influisce sulla farmacocinetica del nebivololo. Il nebivololo non influisce sulla farmacocinetica e farmacodinamica del warfarin.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono elencati separatamente per l'ipertensione e per l'ICC a causa delle differenze del quadro patologico. >>Ipertensione. Disturbi psichiatrici. Non comune (>= 1/1.000, < 1/100): incubi, depressione. Patologie del sistema nervoso. Comune (>= 1/100, < 1/10): cefalea, capogiri, parestesia; molto raro (<= 1/10.000): sincope. Patologie dell'occhio. Non comune: visione compromessa. Patologie cardiache. Non comune: bradicardia, insufficienza cardiaca, rallentata conduzione AV/blocco-AV. Patologie vascolari. Non comune: ipotensione, (aumento) claudicatio intermittens. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea; non comune: broncospasmo. Patologie gastrointestinali. Comune: stipsi, nausea, diarrea; non comune: dispepsia, flatulenza, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: prurito, eruzione eritematosa; molto raro: edema angioneurotico, psoriasi aggravata. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: impotenza. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: affaticamento, edema. Sono stati segnalati anche i seguenti effetti indesiderati: allucinazioni, psicosi, confusione, estremita' fredde/cianotiche, fenomeno di Raynaud, occhi secchi e tossicita' oculo-mucocutanea practololo-simile. Insufficienza cardiaca cronica: gli effetti indesiderati piu' comunemente segnalati nei pazienti trattati con il farmaco erano bradicardia e vertigini. Per gli effetti indesiderati (almeno possibilmente associati al farmaco) che sono considerati specificatamente rilevanti nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica erano: aggravamento dell'insufficienza cardiaca; ipotensione posturale; intolleranza al farmaco; blocco atrio-ventricolare di primo grado; edema degli arti inferiori.

Gravidanza e allattamento

Il nebivololo ha effetti farmacologici che possono causare effetti dannosi durante la gravidanza e/o per il feto/neonato. In generale, i bloccanti dei recettori beta adrenergici riducono la perfusione placentare, e cio' e' stato associato al ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto o travaglio precoce. Gli effetti avversi (per es. ipoglicemia e bradicardia) possono verificarsi nel feto e nel bambino neonato. Se il trattamento con bloccanti dei recettori beta adrenergici e' necessario, sono preferibili i bloccanti selettivi dei recettori beta 1 adrenergici. Non deve essere usato durante la gravidanza a meno che non sia chiaramente indispensabile. Se il trattamento con nebivololo e' considerato indispensabile, il flusso sanguigno uteroplacentale e la crescita fetale devono essere monitorati. In caso di effetti dannosi sulla gravidanza o sul feto deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo. Il bambino neonato deve essere strettamente monitorato. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia sono generalmente previsti entro i primi 3 giorni. Studi su animali hanno mostrato che il nebivololo viene escreto nel latte materno. Non e' noto se questo farmaco e' escreto nel latte umano. Molti beta-bloccanti, in particolare i composti lipofilici come il nebivololo e i suoi metaboliti attivi, passano nel latte materno anche se in misura variabile. Quindi, l'allattamento al seno non e' raccomandato durante la somministrazione del nebivololo.