Sintesi del foglietto illustrativo di
038427098 - ROPINIROLO M.G.*21CPR RIV 2MG
Denominazione
ROPINIROLO MYLAN GENERICS COMPRESSE
Categoria farmacoterapeutica
Farmaci anti-parkinsoniani, agonisti della dopamina.
Principi attivi
Ropinirolo come ropinirolo cloridrato.
Eccipienti
>>Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, croscarmellosio sodico, ipromellosa, magnesio stearato. >>Film di rivestimento; 0,25 mg: ipromellosa, titanio diossido E 171, macrogol400, polisorbato 80. 0,5 mg: ipromellosa, titanio diossido E 171, macrogol400, ferro ossido giallo E 172. 1 mg: ipromellosa, macrogol400, ferro ossido E 172, titanio diossido E 171, carminio d'indaco E 132. 2 mg: ipromellosa, titanio diossido E 171, macrogol400, ferro ossido rosso E 172, ferro ossido giallo E 172.
Indicazioni
Trattamento della malattia di Parkinson nelle situazioni cliniche seguenti: in monoterapia come trattamento iniziale, allo scopo di posticipare l'inizio della terapia con la levodopa; in associazione al trattamento con la levodopa, durante il corso della malattia, quando l'effetto della terapia con la levodopa dovesse affievolirsi o divenire instabile, provocando in tal modo fluttuazioni nell'effetto terapeutico (fluttuazioni tipo "di fine dose" o "fenomeni on-off"). Per il trattamento sintomatico della sindrome delle gambe senza riposo idiopatica da moderata a grave.
Controindicazioni/eff.secondar
Ipersensibilita' al ropinirolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) e insufficienza epatica.
Posologia
E' consigliabile l'aggiustamento della dose individuale in funzione dell'efficacia e della tollerabilita'. Malattia di Parkinson Il ropinirolo deve essere assunto tre volte al giorno, preferibilmente in coincidenza con i pasti per migliorarne la tollerabilita' gastrointestinale. Inizio del trattamento Durante la prima settimana, la dose iniziale di ropinirolo deve essere di 0,25 mg tre volte al giorno (t.i.d.). Successivamente la dose puo' essere aumentata di 0,25 mg per ciascuna delle tre somministrazioni giornaliere, secondo lo schema seguente. Settimana 1. Dose unitaria 0,25 mg; dose totale giornaliera 0,75 mg. Settimana 2. Dose unitaria 0,5 mg; dose totale giornaliera 1,5 mg. Settimana 3. Dose unitaria 0,75 mg; dose totale giornaliera 2,25 mg. Settimana 4. Dose unitaria 1,0 mg; dose totale giornaliera 3,0 mg. Regime terapeutico: successivamente alla titolazione iniziale della dose, la dose di ropinirolo puo' essere aumentata settimanalmente tra 0,5 mg e 1 mg per ciascuna delle tre somministrazioni giornaliere (da 1,5 a 3 mg/die). La risposta al trattamento puo' essere raggiunta con una dose di ropinirolo compresa tra 3 e 9 mg/die. Nel caso non si ottenga o non si mantenga un sufficiente controllo dei sintomi, la dose di ropinirolo puo' essere aumentata progressivamente fino a 24 mg/die. Dosi superiori ai 24 mg/die non sono state studiate negli studi clinici. Se il trattamento e' interrotto per un giorno o piu', bisogna iniziare nuovamente con la titolazione della dose. Se il ropinirolo viene somministrato in associazione alla terapia con la levodopa, la dose di quest'ultima puo' essere diminuita gradualmente fino a circa il 20%. Qualora il ropinirolo venga impiegato in sostituzione di un altro agonista della dopamina, la sospensione del trattamento precedente deve essere effettuata seguendo le linee guida del produttore, prima di iniziare la terapia con il ropinirolo. Come per gli altri agonisti della dopamina, l'eventuale sospensione del trattamento con il ropinirolo deve essere effettuata nell'arco di una settimana, riducendo gradualmente il numero di somministrazioni giornaliere. Per dosaggi non realizzabili/praticabili con questo medicinale, sono disponibili altri dosaggi di questo medicinale. Sindrome delle gambe senza riposo: il ropinirolo deve essere assunto immediatamente prima di andare a letto, tuttavia la dose puo' essere assunta fino a tre ore prima di coricarsi. Il ropinirolo puo' essere assunto con cibo per migliorare la tolleranza gastrointestinale. Inizio del trattamento (prima settimana): la dose iniziale raccomandata e' di 0,25 mg una volta al giorno per due giorni. Se tale dose risulta ben tollerata, la dose deve essere aumentata a 0,5 mg una volta al giorno per il resto della prima settimana. Regime terapeutico (dalla seconda settimana in avanti). Successivamente alla fase iniziale del trattamento, la dose giornaliera deve essere aumentata fino a quando non si raggiunga la risposta terapeutica ottimale. La dose media negli studi clinici, nei pazienti affetti da sindrome delle gambe senza riposo moderata o grave, e' stata di 2 mg una volta al giorno. La dose puo' essere aumentata a 1 mg una volta al giorno nella seconda settimana. La dose puo' poi essere aumentata di 0,5 mg a settimana, nel corso delle due settimane successive, fino ad una dose di 2 mg una volta al giorno. In alcuni pazienti, per raggiungere il miglioramento ottimale, la dose puo' essere aumentata gradualmente fino ad un massimo di 4 mg una volta al giorno. Negli studi clinici la dose e' stata aumentata di 0,5 mg ogni settimana fino a 3 mg una volta al giorno e successivamente di 1 mg fino alla dose massima raccomandata di 4 mg una volta al giorno. Dosi superiori a 4 mg una volta al giorno non sono state studiate nei pazienti con sindrome delle gambe senza riposo. Titolazione della dose. Settimana 2: 1 mg/una volta al giorno. Settimana 3: 1,5 mg/una volta al giorno. Settimana 4: 2 mg/una volta al giorno. Settimana 5: 2,5 mg/una volta al giorno. Settimana 6: 3 mg/una volta al giorno. Settimana 7: 4 mg/una volta al giorno. La risposta del paziente al ropinirolo deve essere valutata dopo 3 mesi di trattamento. A questo punto deve essere riconsiderata la dose prescritta e la necessita' di proseguire il trattamento. Se si dovesse sospendere il trattamento per un periodo superiore ad alcuni giorni, il trattamento deve ricominciare dalla titolazione della dose come sopra riportato. Bambini e adolescenti Non e' raccomandato l'uso del ropinirolo nei bambini e adolescenti al di sotto di 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza ed efficacia. Pazienti anziani: nei pazienti oltre i 65 anni la clearance del ropinirolo si riduce. Quindi, l'incremento della dose deve essere graduale e basato sulla risposta individuale al trattamento. Insufficienza renale: nei pazienti parkinsoniani con insufficienza renale lieve o moderata (clearance della creatinina tra 30 e 50 ml/min) non sono state osservate modificazioni della clearance di ropinirolo; pertanto non e' necessario alcun aggiustamento della dose per questatipologia di pazienti.
Conservazione
Il farmaco non richiede speciali precauzioni per la conservazione.
Avvertenze
Avvertenze speciali: il ropinirolo e' stato associato a sonnolenza e ad episodi di attacchi di sonno improvvisi, particolarmente nei pazienti affetti da malattia di Parkinson. Sono stati riportati, non comunemente, casi di attacchi di sonno improvvisi durante le attivita' quotidiane. In alcuni casi tali episodi si sono verificati inconsapevolmente o senza segni premonitori da parte del paziente. I pazienti devono essere informati di questo e consigliati di usare cautela durante la guida o l'uso di macchinari durante il trattamento con il ropinirolo. Pazienti che hanno riscontrato sonnolenza e/o episodi di attacchi di sonno improvvisi devono astenersi dalla guida o dall'utilizzo di macchinari. Inoltre, e' opportuno considerare una riduzione della dose o l'interruzione della terapia. Pazienti affetti da disturbi psichiatrici o psicotici devono essere trattati con agonisti della dopamina solo dopo un'attenta considerazione del rapporto rischio/beneficio. Gioco d'azzardo patologico, aumento della libido e ipersessualita' sono stati segnalati nei pazienti trattati con agonisti della dopamina, incluso il ropinirolo, per la malattia di Parkinson. A causa del rischio di ipotensione, si raccomanda il controllo della pressione arteriosa, in particolare all'inizio del trattamento, nei pazienti con gravi malattie cardiovascolari (in particolare insufficienza coronarica). La somministrazione concomitante del ropinirolo con antipertensivi e antiaritmici non e' stata studiata. Come per gli altri farmaci dopaminergici, bisogna esercitare cautela quando questi composti sono somministrati in concomitanza con il ropinirolo, a causa del potenziale sconosciuto di insorgenza di ipotensione, bradicardia o altre aritmie. Il ropinirolo non deve essere usato per il trattamento di acatisia neurolettica e tasichinesia (tendenza compulsiva a camminare, indotta da neurolettici), o di sindrome delle gambe senza riposo secondaria (causata per esempio da insufficienza renale, anemia da carenza di ferro o gravidanza). Durante il trattamento con il ropinirolo si puo' osservare un peggioramento paradosso dei sintomi della sindrome delle gambe senza riposo, sintomi che compaiono piu' precocemente (l'anticipazione dei sintomi durante il giorno), e che si ripresentano nelle prime ore della mattina (ripresa dei sintomi al mattino presto). Se cio' accade, il trattamento deve essere rivisto e puo' essere preso in considerazione un aggiustamento della dose o la sospensione del trattamento. Il ropinirolo deve essere somministrato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica moderata. Si devono attentamente monitorare gli effetti indesiderati. Il farmaco contiene lattosio. Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, quali deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere il farmaco.
Interazioni
Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche tra il ropinirolo e la levodopa o il domperidone, tali da rendere necessario un aggiustamento della dose dell'uno o l'altro farmaco. I neurolettici ed altri antagonisti della dopamina con attivita' centrale, quali sulpiride o metoclopramide, possono diminuire l'efficacia del ropinirolo e, pertanto, deve essere evitato l'uso concomitante di tali farmaci con il ropinirolo. Elevate concentrazioni plasmatiche di ropinirolo sono state osservate in donne trattate con alti dosaggi di estrogeni. Nelle pazienti gia' sottoposte a terapia ormonale sostitutiva (TOS), la terapia con il ropinirolo puo' essere iniziata secondo i normali schemi terapeutici. Tuttavia, se la terapia ormonale sostitutiva viene iniziata o interrotta durante il trattamento con il ropinirolo, e' necessario un aggiustamento della dose di ropinirolo, in funzione della risposta al trattamento. Il ropinirolo viene metabolizzato principalmente dall'isoenzima CYP1A2 del citocromo P450. Uno studio di farmacocinetica in pazienti con malattia di Parkinson (che avevano ricevuto ropinirolo alla dose di 2 mg, tre volte al giorno) ha evidenziato che, in seguito alla somministrazione concomitante di ciprofloxacina, i valori di Cmax e AUC per il ropinirolo aumentavano del 60% e 84% rispettivamente, con un potenziale rischio di eventi avversi. Pertanto, in pazienti gia' in trattamento con il ropinirolo, puo' essere necessaria una riduzione della dose di ropinirolo qualora farmaci noti come inibitori del CYP1A2, ad esempio ciprofloxacina, enoxacina o fluvoxamina, vengano somministrati in concomitanza. Questa cautela vale anche in caso di interruzione di tali trattamenti. Uno studio di interazione farmacocinetica in pazienti con malattia di Parkinson tra il ropinirolo (alla dose di 2 mg, tre volte al giorno) e la teofillina (un substrato del CYP1A2), non ha mostrato alcuna modifica della farmacocinetica sia del ropinirolo che della teofillina. E' noto che il fumo di sigaretta induce il metabolismo del CYP1A2, pertanto, se i pazienti iniziano o smettono di fumare durante il trattamento con il ropinirolo, puo' rendersi necessario un aggiustamento della dose.
Effetti indesiderati
Le reazioni avverse sono elencate di seguito e suddivise per classificazione sistemica organica e frequenza. Le frequenze sono classificate come: molto comuni >=1/10, comuni >=1/100, <1/10, non comuni >=1/1000, <1/100, rari >=1/10.000, <1/1000, molto rari <1/10.000, incluse segnalazioni isolate. Gli effetti indesiderati comuni e non comuni sono stati generalmente definiti tramite i dati globali di sicurezza ottenuti dalla popolazione arruolata negli studi clinici e sono riportati quando l' incidenza e' superiore a quanto osservato con placebo. Gli effetti indesiderati rari e molto rari sono stati generalmente determinati dai dati post-marketing e riferiti ai tassi delle segnalazioni piuttosto che alla loro reale frequenza. Uso del ropinirolo nella sindrome delle gambe senza riposo. Negli studi clinici condotti nella sindrome delle gambe senza riposo la piu' comune reazione avversa e' stata la nausea (circa il 30% dei pazienti). Gli effetti indesiderati sono stati generalmente da lievi a moderati e sono comparsi all'inizio della terapia o al momento dell'incremento della dose e pochi pazienti hanno interrotto lo studio clinico a causa degli effetti indesiderati. Reazioni avverse riportate per il ropinirolo negli studi clinici della durata di 12 settimane con incidenze >1,0% rispetto a placebo o quelle non comuni ma note per essere associate al ropinirolo. Disturbi psichiatrici. Comuni: nervosismo; non comuni: confusione. Patologie del sistema nervoso. Comuni: sincope, sonnolenza, capogiri. Patologie vascolari. Non comuni: ipotensione posturale, ipotensione. Patologie gastrointestinali. Molto comuni: vomito, nausea; comuni: dolore addominale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comuni: fatica. Negli studi a lungo termine in aperto sono state riportate non comunemente allucinazioni. Durante il trattamento con il ropinirolo puo' essere osservato un peggioramento paradosso dei sintomi della sindrome delle gambe senza riposo, sintomi che compaiono piu' precocemente (l'anticipazione dei sintomi durante il giorno), e che si ripresentano nelle prime ore della mattina (ripresa dei sintomi al mattino presto). Disturbi psichiatrici. Non comuni: reazioni psicotiche (diverse da allucinazioni) compresi stato confusionale, delirio, paranoia. In pazienti trattati con agonisti della dopamina per la malattia di Parkinson, compreso il ropinirolo, specialmente a dosi elevate, sono state riportate segnalazioni di gioco d'azzardo patologico, aumento della libido e ipersessualita', generalmente reversibili alla riduzione della dose o alla sospensione del trattamento. Uso negli studi in monoterapia. Comuni: allucinazioni. Uso negli studi in terapia aggiuntiva. Comuni: confusione, allucinazioni. Patologie del sistema nervoso Comuni: capogiri (incluse vertigini). Non comuni: sonnolenza diurna eccessiva, attacchi di sonno improvvisi. Il ropinirolo e' associato con sonnolenza ed e' stato associato meno frequentemente con sonnolenza diurna eccessiva ed episodi di attacchi di sonno improvvisi. Uso negli studi in monoterapia. Molto comuni: sonnolenza, sincope. Uso negli studi in terapia aggiuntiva. Molto comuni: discinesia, sonnolenza. Patologie vascolari. Non comuni: ipotensione, ipotensione posturale. L'ipotensione o l'ipotensione posturale sono raramente gravi. Patologie gastrointestinali. Molto comuni: nausea; comuni: bruciore gastrico. Uso negli studi in monoterapia. Molto comuni: nausea; comuni: vomito, dolore addominale. Uso negli studi in terapia aggiuntiva. Molto comuni: nausea; comuni: bruciore gastrico. Patologie epatobiliari. Non noti: reazioni epatiche, aumento degli enzimi epatici. Patologie sistemiche. Uso negli studi in monoterapia. Comuni: edema agli arti inferiori.
Gravidanza e allattamento
Non vi sono dati adeguati provenienti dall'uso del ropinirolo in donne in gravidanza. Studi negli animali hanno mostrato tossicita' riproduttiva. Poiche' non e' noto il rischio potenziale nell'uomo, si raccomanda di non utilizzare il ropinirolo durante lagravidanza, a meno che i potenziali benefici per il paziente superino i potenziali rischi per il feto. Il ropinirolo non deve essere usato nelle madri che allattano, in quanto puo' inibire la lattazione.