Sintesi del foglietto illustrativo di
035856044 - ALPRAZOLAM MGI*OS GTT 20ML
Denominazione
ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA 750 MCG/1 ML GOCCE ORALI, SOLUZIONE
Categoria farmacoterapeutica
Ansiolitici.
Principi attivi
Alprazolam.
Eccipienti
Glicole propilenico, alcool etilico, saccarina sodica, aroma amarena, acqua depurata.
Indicazioni
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Attacchi di panico con o senza agorafobia. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e' grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
Controindicazioni/eff.secondar
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Il prodotto e' controindicato nei pazienti affetti da glaucoma acuto ad angolo chiuso. Il prodotto puo' essere usato nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto che ricevono una terapia appropriata. Le benzodiazepine sono inoltre controindicate in pazienti con miastenia grave, grave insufficienza respiratoria, sindrome da apnea notturna, insufficienza epatica grave. Non somministrare ai bambini.
Posologia
Il dosaggio ottimale va individualizzato a seconda della gravita' dei sintomi e della risposta soggettiva del paziente. Le indicazioni posologiche riportate coprono le esigenze della maggior parte dei pazienti. Qualora fosse necessario un dosaggio piu' elevato le dosi vanno aumentate gradualmente per evitare rischi di effetti collaterali. In questi casi e' consigliabile aumentare prima la dose serale di quella diurna tranne nei pazienti affetti da agorafobia e/o disturbo da attacchi di panico. In generale, i pazienti mai trattati con psicofarmaci richiedono dosi minori rispetto a quei pazienti precedentemente trattati con ansiolitici o sedativi, antidepressivi, ipnotici o a pazienti alcolisti cronici. Si consiglia di usare sempre la dose piu' bassa per evitare il rischio di sedazione residua o atassia. In caso di effetti collaterali gia' con la somministrazione iniziale si consiglia di diminuire il dosaggio. Il trattamento deve essere il piu' breve possibile. I pazienti devono essere rivalutati regolarmente e la necessita' di un trattamento continuato deve essere valutata attentamente particolarmente se il paziente e' senza sintomi. La dose massima non deve essere superata. La dosa serale del farmaco deve essere assunta prima di andare a letto. 10 gocce corrispondono a 250 mcg di alprazolam, 20 gocce a 500 mcg. >>Ansia. La dose iniziale varia da 0,25 a 0.50 mg 3 volte al di'. Questo dosaggio verra' aumentato secondo le esigenze del paziente fino ad un massimo di 4 mg al giorno in somministrazioni suddivise per una durata non superiore a 8-12 settimane compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo' essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, cio' non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Nei pazienti anziani, in pazienti con epatopatia grave e/o in presenza di malattie organiche debilitanti si consiglia di iniziare con 0,25 mg 2-3 volte al giorno e di aumentare in caso di necessita', solo se tollerato. >>Agorafobia e disturbo da attacchi di panico. Nei pazienti con agorafobia associata ad attacchi di panico o con disturbo da attacchi di panico con o senza evitamento fobico, la dose iniziale e' di 0,5-1 mg, somministrata prima di coricarsi, per uno o due giorni. La dose deve quindi essere adattata secondo la risposta del singolo paziente. Gli incrementi del dosaggio non devono superare 1 mg ogni tre o quattro giorni. Gli incrementi di dosaggio possono essere effettuati dapprima a mezzogiorno, poi al mattino e infine nel pomeriggio/sera fino al raggiungimento di uno schema posologico 3 o 4 volte al giorno per una durata non superiore a 8 mesi. In uno studio multicentrico internazionale che ha coinvolto un elevato numero di pazienti, la dose media giornaliera e' stata 5,7 mg/die: soltanto in alcuni rari casi e' stato necessario raggiungere 10 mg/die. >>Interruzione della terapia. Come buona regola clinica, la somministrazione deve essere sospesa lentamente. Si suggerisce di ridurre il dosaggio giornaliero di non piu' di 0,5 mg ogni tre giorni. Alcuni pazienti possono richiedere una riduzione ancora piu' graduale. >>Popolazione pediatrica. La sicurezza e l'efficacia di alprazolam non sono state stabilite nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni, pertanto l'uso di alprazolam non e' raccomandato.
Conservazione
Proteggere dalla luce. Tenere il flacone nella scatola di cartone.
Avvertenze
Una certa perdita dell'efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine puo' svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane. L'uso di benzodiazepine puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e' maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. La farmacodipendenza puo' verificarsi a dosi terapeutiche e/o in pazienti senza fattori di rischio individuati. Vi e' un rischio maggiore di farmacodipendenza con l'uso combinato di differenti benzodiazepine indipendentemente dalle indicazioni dell'ansiolitico o ipnotico. Sono anche stati riportati casi di abuso. L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo' provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza come cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione ed irritabilita'. Nei casi gravi possono manifestarsi derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita', ipersensibilita' alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. All'interruzione del trattamento puo' presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Puo' essere accompagnata da altre reazioni, compresi i cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche' il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e' maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. La durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile a seconda delle indicazioni, ma non deve superare le 4 settimane per l'insonnia e le 8-12 settimane e nel caso dell'ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L'estensione della terapia oltre questo periodo non deve avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Vi sono indicazioni che, nel caso di benzodiazepine con breve durata di azione, si possono manifestare fenomeni di astinenza nell'intervallo tra le somministrazioni, soprattutto quando il dosaggio e' alto. Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione e' importante avvisare il paziente che e' sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiche' possono presentarsi sintomi di astinenza. Ridurre il dosaggio gradualmente dal momento che l'interruzione brusca o troppo veloce puo' portare alla comparsa di sintomi da astinenza. I sintomi da astinenza possono includere lieve disforia e insonnia o presentarsi come sindromi maggiori con crampi muscolari e addominali, vomito, sudorazione, tremori. Occasionalmente possono comparire episodi convulsivi da astinenza in seguito a rapida diminuzione o interruzione brusca della terapia con alprazolam. Questi sintomi, specialmente i piu' gravi, sono generalmente piu' comuni in quei pazienti che sono stati trattati con dosi eccessive per prolungati periodi di tempo. Comunque, sintomi da astinenza sono stati segnalati anche a seguito di brusca interruzione della somministrazione di dosaggi terapeutici di benzodiazepine. Pertanto l'interruzione brusca deve essere evitata e deve essere prescritta una riduzione graduale del dosaggio. Durante la sospensione del farmaco in pazienti affetti da disturbo da attacchi di panico, a volte, si possono osservare sintomi legati alla ricomparsa degli attacchi di panico che simulano quelli tipici da astinenza. Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Questa puo' avvenire anche ai dosaggi terapeutici ed il rischio aumenta ai dosaggi piu' alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento. Cio' accade piu' spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio accertarsi che i pazienti abbiano un sonno ininterrotto per 7-8 ore. Quando si usano benzodiazepine e' noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato e altre alterazioni del comportamento. Se cio' dovesse avvenire, sospendere il medicinale. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi e sono piu' frequenti nei bambini e negli anziani. Durante l'uso di benzodiazepine puo' essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Si raccomanda il principio generale di utilizzare la piu' bassa dose efficace in pazienti anziani e/o debilitati per impedire lo sviluppo di atassia o sedazione. Egualmente, una dose piu' bassa e' suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Si raccomanda cautela nel trattamento di pazienti con ridotta funzionalita' renale o insufficienza epatica da lieve a moderata, mentre nei pazienti con grave insufficienza epatica, le benzodiazepine non sono indicate in quanto possono precipitare l'encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. In pazienti con depressione maggiore o ansia associata a depressione, le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepino-simili non devono essere usate da sole per trattare la depressione in quanto possono precipitare o aumentare il rischio di suicidio. Pertanto, usare con cautela e limitare la prescrizione nei pazienti con segni e sintomi di un disturbo depressivo o tendenze suicide. Non usare in quei pazienti nei quali la depressione e' caratterizzata da rallentamento psicomotorio; in pazienti affetti da depressione endogena, bipolare o con sintomi psicotici. L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza per evitare inattesi effetti da interazione. In pazienti gravemente depressi o con tendenze suicide somministrare con le dovute precauzioni e prescritto in confezione appropriata. Dal momento che nel disturbo da attacchi di panico si osserva una concomitante patologia depressiva maggiore primaria o secondaria con aumento dei casi di suicidio nei pazienti non trattati, e' importante che la medesima precauzione sia presa quando il farmaco e' impiegato a dosi maggiori per il trattamento dei pazienti con disturbo da attacchi di panico analogamente all'uso di un qualsiasi farmaco psicotropo nel trattamento di pazienti depressi o di quelli in cui si sospetta ideazione o tentativo di suicidio. Usare con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Tenere sotto stretto controllo medico i pazienti che abitualmente abusino di alcool e/o sostanze stupefacenti in trattamento, a causa della predisposizione di tali soggetti all'assuefazione e alla dipendenza. Contiene solo piccole quantita' di etanolo (alcool etilico): <100 mg per singola dose (10-20 gocce).
Interazioni
Le benzodiazepine producono un effetto additivo quando co-somministrate con alcool o altri deprimenti del SNC. L'assunzione concomitante con alcool non e' raccomandata. L'effetto sedativo puo' essere aumentato quando il medicinale e' assunto congiuntamente ad alcool. Cio' influenza negativamente la capacita' di guidare o di usare macchinari. Deve essere prestata particolare attenzione con farmaci deprimenti la funzione respiratoria come gli oppioidi (analgesici, antitussivi e trattamenti sostitutivi), in particolare nelle persone anziane. Alprazolam deve essere usato con cautela in combinazione con altri deprimenti del SNC. Si puo' verificare l'aumento dell'effetto depressivo centrale nel caso di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, alcuni agenti antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici, oppioidi, anticonvulsivanti e antistaminici-H1 sedativi. Nel caso di analgesici narcotici puo' avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Possono verificarsi interazioni farmacocinetiche quando alprazolam viene somministrato insieme a farmaci che inibiscono l'enzima epatico CYP3A4, che aumentano i livelli plasmatici di alprazolam. La co-somministrazione di alprazolam con forti inibitori del CYP3A4 come antifungini azolici (ketoconazolo, itraconazolo, posaconazolo, voriconazolo), gli inibitori della proteasi o di alcuni macrolidi (eritromicina, claritromicina, telitromicina) deve essere effettuato con cautela e deve essere presa in considerazione una riduzione sostanziale della dose. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P 450) possono aumentare l'attivita' delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione. Le concentrazioni plasmatiche allo steady-state di imipramina e desipramina aumentano rispettivamente del 31% e del 20% a seguito di somministrazione concomitante del farmaco fino a 4 mg/die. Sono state descritte interazioni cinetiche tra le benzodiazepine ed altri farmaci. Per esempio, la clearance dell'alprazolam e di alcune altre benzodiazepine puo' essere diminuita dalla somministrazione concomitante di cimetidina o antibiotici macrolidi. Il significato clinico di questi effetti non e' stato definito.
Effetti indesiderati
Le seguenti reazioni avverse sono state osservate e riportate durante il trattamento con alprazolam in base alla frequenza, utilizzando la seguente convenzione: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1.000, < 1/100), raro (>= 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), non nota (non puo' essere valutata sulla base di dati disponibili). Patologie del sistema endocrino. Non comune: iperprolattinemia. Patologie dell'occhio. Comune: visione offuscata. Patologie gastrointestinali. Comune: costipazione, nausea; non comune: vomito. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: astenia, irritabilita'; non nota: edema periferico. Patologie epatobiliari. Non comune: funzione epatica anormale, itterizia; non nota: epatite. Esami diagnostici. Non comune: alterazioni del peso, aumento pressione intraoculare. Disturbi psichiatrici. Comune: confusione, depressione; non comune: allucinazioni, rabbia, comportamento aggressivo ed ostile, ansia, agitazione, alterazioni della libido, insonnia, pensieri anomali, nervosismo, stimolazione. Patologie del metabolismo e nutrizione. Comune: diminuizione dell'appetito. Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: debolezza muscolare. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sedazione, sonnolenza; comune: atassia, disturbi del coordinamento, perdita di memoria, linguaggio disarticolato, difficolta' nella concentrazione, vertigini, mal di testa, stordimento; non comune: amnesia, distonia, tremore; non nota: manifestazioni autonome. Patologie del sistema riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzione sessuale, irregolarita' del ciclo mestruale. Patologie renali ed urinarie. Non comune: incontinenza, ritenzione urinaria. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: dermatite. >>Ulteriori informazioni. L'uso del medicinale (anche in dosi terapeutiche) puo' portare allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia puo' provocare sintomi di astinenza o di rimbalzo. Si puo' verificare uno stato di dipendenza psichica. Sono stati riportati casi di abuso di benzodiazepine. Gli eventuali effetti indesiderati di alprazolam vengono osservati generalmente all'inizio del trattamento e solitamente si risolvono con il proseguimento della terapia o riducendo le dosi. Come con altre benzodiazepine si possono manifestare in rari casi reazioni paradosse, quali eccitazione. Associate all'impiego di ansiolitici benzodiazepinici, alprazolam compreso, sono state inoltre segnalate le seguenti reazioni avverse: anoressia, affaticamento. Anche se per alprazolam ad oggi non sono pervenute segnalazioni in merito, le benzodiazepine possono provocare amnesia anterograda. Questa puo' avvenire anche ai dosaggi terapeutici ed il rischio aumenta ai dosaggi piu' alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento. Durante l'uso di benzodiazepine puo' essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi: sono piu' probabili negli anziani.
Gravidanza e allattamento
>>Gravidanza. Una grande quantita' di dati sulla base di studi di coorte indicano che l'esposizione alle benzodiazepine durante il primo trimestre non e' associata con un aumento del rischio di malformazione maggiore. Tuttavia, alcuni studi epidemiologici iniziali caso-controllo hanno trovato un aumento del rischio di schisi orale. I dati indicano che il rischio di avere un bambino con schisi orale dopo esposizione materna alle benzodiazepine, e' inferiore a 2/1000 in confronto con un tasso previsto per tali difetti di circa 1/1000 nella popolazione generale. Il trattamento con benzodiazepine a dosi elevate, durante il secondo e/o il terzo trimestre di gravidanza, ha evidenziato una diminuzione dei movimenti attivi fetali e una variabilita' del ritmo cardiaco fetale. Quando il trattamento deve essere somministrato per ragioni mediche durante l'ultima parte della gravidanza, anche a basse dosi, si puo' verificare la sindrome floppy infant come ipotonia assiale e problemi nella suzione che portano ad uno scarso aumento di peso. Se, per gravi motivi medici, il prodotto e' somministrato durante l'ultimo periodo della gravidanza o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria. Questi segni sono reversibili, ma possono durare da 1 a 3 settimane, secondo l'emivita del prodotto. A dosi elevate, possono comparire depressione respiratoria o apnea e ipotermia nel neonato. Inoltre, i sintomi di astinenza neonatale con ipereccitabilita', agitazione e tremore si possono osservare alcuni giorni dopo la nascita, anche se non si osserva la sindrome floppy infant. La comparsa di sintomi da astinenza dopo la nascita dipende dal tempo di dimezzamento della sostanza. Tenendo conto di questi dati, l'uso di alprazolam durante la gravidanza puo' essere preso in considerazione, se le indicazioni terapeutiche e la posologia sono rigorosamente rispettate. Se il trattamento con alprazolam e' necessario durante l'ultima parte della gravidanza, si devono evitare alti dosi e si devono monitorare nei neonati i sintomi di astinenza e/o la sindrome floppy infant. A causa di potenziali rischi di malformazioni congenite, gia' osservate con altre benzodiazepine, non somministrare il farmaco nel primo trimestre di gravidanza. Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta' fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale. Inoltre, neonati, nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo post-natale. >>Allattamento. Bassi livelli di alprazolam vengono escreti nel latte materno. Comunque alprazolam non e' raccomandato durante l'allattamento.