Sintesi del foglietto illustrativo di
034953099 - CONGESCOR*28CPR RIV 2,5MG
Denominazione
CONGESCOR
Categoria farmacoterapeutica
Agenti b-bloccanti, selettivi.
Principi attivi
Bisoprololo emifumarato.
Eccipienti
Compressa 1,25 mg: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, amido di mais pregelatinizzato, amido di mais, cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato anidro. Film di rivestimento: dimeticone, talco, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa. Compressa 2,5 mg: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato anidro. Film di rivestimento: dimeticone, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa. Compressa 3,75 mg: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato anidro. Film di rivestimento: ferro giallo ossido (E 172), dimeticone, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa. Compressa 5 mg: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato anidro. Film di rivestimento: ferro giallo ossido (E 172), dimeticone, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa. Compressa 7,5 mg: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato anidro. Film di rivestimento: ferro giallo ossido (E 172), dimeticone, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa. Compressa 10 mg: silice colloidale anidra, magnesio stearato, crospovidone, cellulosa microcristallina, amido di mais, calcio idrogeno fosfato anidro. Film di rivestimento: ferro rosso ossido (E 172), ferro giallo ossido (E 172), dimeticone, macrogol 400, titanio diossido (E 171), ipromellosa.
Indicazioni
Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica, stabile, con ridotta funzione ventricolare sistolica sinistra, in aggiunta ad ACE inibitori e diuretici ed eventualmente glicosidi cardioattivi.
Controindicazioni/eff.secondar
Bisoprololo e' controindicato in pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica in presenza di: insufficienza cardiaca acuta o episodi di insufficienza cardiaca scompensata che richiedono terapia inotropa via endovena; shock cardiogeno; blocco atrio-ventricolare di II o III grado (senza pace-maker); sindrome del nodo del seno; blocco seno-atriale; bradicardia con meno di 60 battiti/min. prima dell'inizio della terapia; ipotensione (pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg); grave asma bronchiale o grave malattia polmonare ostruttiva e cronica; stadio avanzato di occlusione arteriosa periferica e sindrome di Raynaud; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; ipersensibilita' a bisoprololo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Posologia
Il trattamento standard dell'insufficienza cardiaca cronica consiste in un ACE-inibitore (o un antagonista recettoriale dell'angiotensina in caso di intolleranza agli ACE-inibitori), un betabloccante, diuretici e, se appropriato, glicosidi cardioattivi. All'inizio del trattamento con il bisoprololo, i pazienti devono essere in condizioni cliniche stabili (senza scompenso acuto). E' raccomandabile che il medico curante abbia esperienza clinica nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica. Durante la fase di titolazione e successivamente, possono manifestarsi transitorio peggioramento dell'insufficienza cardiaca, ipotensione e bradicardia. La terapia dell'insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo richiede una fase di titolazione Il trattamento con bisoprololo deve essere iniziato con un graduale aumento della dose secondo lo schema seguente: 1,25 mg una volta al giorno per 1 settimana, se ben tollerato aumentare a 2,5 mg una volta al giorno per la settimana successiva, se ben tollerato aumentare a 3,75 mg una volta al giorno per la settimana successiva, se ben tollerato aumentare a 5 mg una volta al giorno per le seguenti 4 settimane, se ben tollerato aumentare a 7,5 mg una volta al giorno per le seguenti 4 settimane, se ben tollerato aumentare a 10 mg una volta al giorno per la terapia di mantenimento. La dose massima raccomandata e' di 10 mg una volta al giorno. Durante la fase di titolazione, si raccomanda uno stretto monitoraggio dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione arteriosa) e dei sintomi di un peggioramento dell'insufficienza cardiaca. I sintomi possono gia' iniziare durante il primo giorno di trattamento. Modifiche del trattamento: se la dose massima raccomandata non viene ben tollerata, si puo' prendere in considerazione la graduale riduzione della dose. In caso di transitorio peggioramento dell'insufficienza cardiaca, di ipotensione o di bradicardia, si raccomanda di riesaminare il dosaggio della terapia concomitante. Puo' anche essere necessario ridurre temporaneamente la dose di bisoprololo o prendere in considerazione l'interruzione. Vanno sempre presi in considerazione la reintroduzione e/o l'aumento graduale della dose del bisoprololo, quando il paziente raggiunge di nuovo la stabilita'. Se si decide per l'interruzione, si raccomanda la diminuzione graduale della dose, poiche' la sospensione brusca puo' portare a deterioramento acuto delle condizioni del paziente. Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica, stabile, con bisoprololo e' generalmente un trattamento a lungo termine. Somministrazione: le compresse di bisoprololo devono essere assunte al mattino e possono essere assunte con il cibo. Devono essere deglutite con del liquido e non masticate. Compromissione della funzione renale o epatica: non ci sono informazioni riguardo la farmacocinetica di bisoprololo nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e con alterazione della funzionalita' epatica o renale. Gli aumenti di dosaggio in questi pazienti devono essere fatti con maggiore cautela.
Conservazione
Farmaco 1,25 mg/2,5 mg e 3,75 mg: non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Farmaco 5 mg / 7,5 mg e 10 mg Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.
Avvertenze
Bisoprololo deve essere usato con cautela in caso di: broncospasmo (asma bronchiale, malattie ostruttive delle vie aeree); diabete mellito con glicemia instabile; i sintomi di ipoglicemia possono essere mascherati; digiuno stretto; terapia desensibilizzante in corso; blocco atrio-ventricolare di I grado; angina di Prinzmetal; occlusione arteriosa periferica (potrebbe verificarsi un aumento dei disturbi specialmente all'inizio della terapia); anestesia generale. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale il betablocco riduce l'incidenza di aritmie e di ischemia miocardica durante l'induzione e l'intubazione, e nel periodo post-operatorio. Viene correntemente raccomandato che un eventuale trattamento betabloccante di mantenimento sia continuato nel periodo peri-operatorio. L'anestesista deve essere informato dell'uso del beta bloccante a causa delle potenziali interazioni con altri farmaci che possono provocare bradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e diminuzione della capacita' di compensare in via riflessa la perdita di sangue. Se si ritiene necessario interrompere la terapia betabloccante prima di un intervento chirurgico, l'interruzione deve essere fatta gradualmente e completata circa 48 ore prima dell'anestesia. Non c'e' esperienza terapeutica con bisoprololo nell'insufficienza cardiaca in pazienti con le seguenti malattie e condizioni: diabete mellito insulino dipendente (tipo I); grave alterazione della funzionalita' renale; grave alterazione della funzionalita' epatica; cardiomiopatia restrittiva; malattie cardiache congenite; malattie valvolari organiche emodinamicamente significative; infarto del miocardio (nei 3 mesi precedenti). La combinazione di bisoprololo con calcio-antagonisti del tipo verapamil o diltiazem, con farmaci antiaritmici di classe I e con farmaci antiipertensivi che agiscono centralmente, e' generalmente non raccomandata. Nell'asma bronchiale o in altre malattie polmonari croniche ostruttive che possono causare sintomi deve essere somministrata una terapia concomitante con broncodilatatori. In singoli casi, in pazienti con asma, puo' manifestarsi un aumento della resistenza delle vie aeree, quindi puo' essere necessario un aumento della dose di beta 2 stimolanti. Come altri beta-bloccanti, bisoprololo puo' aumentare sia la sensibilita' verso gli allergeni sia la gravita' delle reazioni anafilattiche. Il trattamento con adrenalina non sempre mostra l'effetto terapeutico atteso. Nei pazienti con psoriasi o famigliarita' per la psoriasi, va valutato attentamente il rapporto rischio-beneficio prima della somministrazione di beta-bloccanti (bisoprololo). Nei pazienti con feocromocitoma bisoprololo non deve essere somministrato disgiuntamente da un alfa-bloccante. Durante la terapia con bisoprololo possono essere mascherati i sintomi di una tireotossicosi. All'inizio del trattamento con bisoprololo e' necessario un monitoraggio costante del paziente. La sospensione della terapia con bisoprololo non deve essere fatta bruscamente se non necessario.
Interazioni
Associazioni non raccomandate. Calcio-antagonisti del tipo verapamil e in misura minore del tipo diltiazem: influenza negativa su contrattilita' e conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione intravenosa di verapamil in pazienti che sono in trattamento con betabloccanti puo' portare ad una marcata ipotensione e ad un blocco atrio-ventricolare. Farmaci antiaritmici di classe I (ad esempio chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina; flecainide, propafenone): l'effetto sul tempo di conduzione atrioventricolare puo' essere potenziato e l'effetto inotropico negativo puo' essere aumentato. Farmaci antiipertensivi che agiscono centralmente come clonidina e altri (ad esempio metildopa, moxonidina, rilmenidina): l'uso concomitante di farmaci antiipertensivi che agiscono centralmente puo' peggiorare l'insufficienza cardiaca mediante una diminuzione del tono simpatico centrale (riduzione della frequenza e della gittata cardiaca, vasodilatazione). La brusca sospensione, in particolare se precedente l'interruzione del beta-bloccante, puo' aumentare il rischio di "ipertensione rebound". Associazioni da usare con cautela. Calcio antagonisti diidropiridinici, come felodipina e amlodipina: l'uso concomitante puo' aumentare il rischio di ipotensione e non puo' essere escluso il rischio di un ulteriore peggioramento dello stato funzionale della pompa ventricolare nei pazienti con insufficienza cardiaca. Farmaci antiaritmici di classe III (es. amiodarone): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare puo' essere potenziato. I betabloccanti topici (ad esempio gocce oftalmiche per il trattamento del glaucoma) possono avere un effetto additivo agli effetti sistemici di bisoprololo. Farmaci parasimpaticomimetici: l'uso concomitante puo' aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare e il rischio di bradicardia. Insulina e antidiabetici orali: aumento dell'effetto ipoglicemico. Il blocco dei recettori beta puo' mascherare la comparsa di sintomi da ipoglicemia. Agenti anestetici: attenuazione della tachicardia riflessa e aumento del rischio di ipotensione (per maggiori informazioni relative all'anestesia generale. Glicosidi digitalici: riduzione della frequenza cardiaca, aumento del tempo di conduzione atrio-ventricolare. Farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS): i FANS possono ridurre l'effetto ipotensivo di bisoprololo. Agenti beta - simpaticomimetici (come isoprenalina, dobutamina): l'associazione con bisoprololo puo' ridurre l'effetto di tali farmaci. Simpaticomimetici che attivano sia i beta- che gli alfa-adrenocettori (come noradrenalina, adrenalina): la combinazione con bisoprololo puo' smascherare gli effetti vasocostrittori di questi agenti mediati dagli alfa-adrenocettori, portando ad un aumento della pressione sanguigna e ad un peggioramento della claudicatio intermittens. Tali interazioni sono considerate piu' probabili con i betabloccanti non selettivi. L'uso concomitante di agenti antiipertensivi cosi' come di altri farmaci con un potenziale effetto di abbassamento della pressione sanguigna (come antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine) possono aumentare il rischio di ipotensione. Da tenere presente Meflochina: aumento del rischio di bradicardia. Inibitori delle monoamminaossidasi (eccetto inibitori delle MAO B): aumento dell'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti ma anche rischio di crisi ipertensive.
Effetti indesiderati
>>Patologie cardiache. Molto comuni: bradicardia. Comuni: peggioramento dell'insufficienza cardiaca. Non comuni: disturbi della conduzione AV. >>Esami diagnostici. Rari: aumento dei trigliceridi, aumento degli enzimi epatici (ALAT, ASAT). >>Patologie del sistema nervoso. Comuni: vertigini, mal di testa. Rari: sincope. >>Patologie dell'occhio. Rari: riduzione della lacrimazione (da tenere presente nel caso di uso di lenti a contatto). Molto rari: congiuntivite. >>Patologie dell'orecchio e del labirinto. Rari: disturbi uditivi. >>Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comuni: broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale o anamnesi di malattia respiratoria ostruttiva. Rari: rinite allergica. >>Patologie gastrointestinali. Comuni: disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito, diarrea, stipsi. >>Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Rari: reazioni di ipersensibilita'/prurito, arrossamento, rash). Molto rari: i beta bloccanti possono provocare o peggiorare la psoriasi o indurre rash pseudo-psoriasici, alopecia. >>Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comuni: debolezza muscolare o crampi. >>Patologie vascolari. Comuni: sensazione di freddo o formicolio alle estremita', ipotensione. Non comuni: ipotensione ortostatica. >>Disordini generali. Comuni: astenia, affaticamento. >>Patologie epatobiliari. Rari: epatite. >>Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Rari: disturbi della funzione sessuale maschile. >>Disturbi psichiatrici. Non comuni: disturbi del sonno, depressione. Rari: incubi, allucinazioni.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza: Bisoprololo ha effetti farmacologici che possono determinare effetti dannosi durante la gravidanza e/o nel feto/neonato. In generale i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, che si associa con un ritardo nella crescita del feto, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti indesiderati (ad es. ipoglicemia e bradicardia). Se la terapia con beta-bloccanti e' necessaria sono preferibili i beta-bloccanti beta-1 selettivi. Bisoprololo non deve essere usato durante la gravidanza se non strettamente necessario. In tal caso monitorare il flusso ematico utero-placentare e la crescita fetale. Considerare terapie alternative in caso di effetti nocivi sulla gravidanza e sul feto. Monitorare il neonato attentamente in quanto i sintomi di ipoglicemia e bradicardia si manifestano generalmente entro i primi tre giorni. Allattamento: non e' noto se il farmaco sia escreto nel latte materno. Quindi si sconsiglia di assumere bisoprololo durante l'allattamento.