Sintesi del foglietto illustrativo di
032261240 - REQUIP*28CPR 4MG RP
Denominazione
REQUIP COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
Categoria farmacoterapeutica
Agonisti della dopamina.
Principi attivi
Ropinirolo.
Eccipienti
Nucleo della compressa a rilascio prolungato: ipromellosa, olio di ricino idrogenato, carmellosa sodica, povidone (K29-32), maltodestrina, magnesio stearato, lattosio monoidrato, silice colloidale anidra, mannitolo (E421), ferro ossido giallo (E172), glicerolo dibeenato. >>Compresse a rilascio prolungato. Rivestimento: OPADRY rosa OY-S-24900 (ipromellosa, ferro ossido giallo (E172), titanio diossido (E171), macrogol 400, ferro ossido rosso (E172)). >>Compresse a rilascio prolungato. Rivestimento: OPADRY marrone chiaro OY-27207 (ipromellosa, titanio diossido (E171), macrogol 400, giallo tramonto FCF lacca (E132), indigotina lacca (E132)). Compresse a rilascio prolungato. Rivestimento: OPADRY rosso 03B25227 (ipromellosa, ferro ossido giallo (E172), titanio diossido (E171), ferro ossido nero (E172), macrogol 400, ferro ossido rosso (E172)).
Indicazioni
Trattamento della malattia di Parkinson nelle situazioni cliniche seguenti: in monoterapia come trattamento iniziale, allo scopo di posticipare l'inizio della terapia con levodopa; in associazione al trattamento con levodopa, durante il corso della malattia, quando l'effetto di levodopa diminuisce o diviene instabile e si verificano fluttuazioni nell'effetto terapeutico (fluttuazioni di tipo "deterioramento di fine dose" o "fenomeni on-off").
Controindicazioni/eff.secondar
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; compromissione renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) senza emodialisi regolare; compromissione epatica.
Posologia
>>Uso orale. Adulti. Si raccomanda la titolazione della dose individuale in funzione dell'efficacia e della tollerabilita'. Compresse a rilascio prolungato: una volta al giorno, ogni giorno alla stessa ora e possono essere assunte con o senza cibo. Le compresse a rilascio prolungato devono essere deglutite intere e non devono essere masticate, frantumate o divise. La dose iniziale di ropinirolo compresse a rilascio prolungato e' di 2 mg una volta al giorno per la prima settimana; questa dose deve essere aumentata a 4 mg una volta al giorno dalla seconda settimana di trattamento. Una risposta terapeutica puo' essere osservata alla dose di 4 mg di ropinirolo compresse a rilascio prolungato una volta al giorno. I pazienti che iniziano il trattamento con una dose di 2 mg al giorno di ropinirolo compresse a rilascio prolungato e che presentano effetti collaterali che non possono tollerare, possono trarre beneficio dal passaggio al trattamento con il ropinirolo compresse rivestite con film (a rilascio immediato) ad una dose giornaliera piu' bassa, suddivisa in tre dosi uguali. I pazienti devono essere mantenuti alla dose piu' bassa di ropinirolo compresse a rilascio prolungato con la quale si raggiunge il controllo dei sintomi. Se non viene raggiunto o mantenuto un sufficiente controllo dei sintomi alla dose di 4 mg una volta al giorno di ropinirolo compresse a rilascio prolungato, la dose giornaliera puo' essere aumentata di 2 mg ad intervalli di una o piu' settimane, fino ad una dose di 8 mg una volta al giorno di ropinirolo compresse a rilascio prolungato. Se non viene ancora raggiunto o mantenuto un sufficiente controllo dei sintomi alla dose di 8 mg una volta al giorno di ropinirolo compresse a rilascio prolungato, la dose giornaliera puo' essere aumentata di 2-4 mg ad intervalli di due o piu' settimane. La dose massima giornaliera di ropinirolo compresse a rilascio prolungato e' di 24 mg. Le compresse a rilascio prolungato vengono somministrate come terapia aggiuntiva a levodopa, e' possibile ridurre gradualmente la dose di levodopa in base alla risposta clinica. Nei pazienti con malattia di Parkinson in fase avanzata, che ricevono le compresse a rilascio prolungato in associazione con levodopa puo' presentarsi discinesia durante la titolazione iniziale delle compresse a rilascio prolungato. Quando si passa da un trattamento con un altro agonista della dopamina a ropinirolo, deve essere seguito, prima di iniziare la terapia con ropinirolo, lo schema per la sospensione del trattamento previsto dal titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio. Sospendere il trattamento con ropinirolo gradualmente, riducendo la dose giornaliera nell'arco di una settimana. I pazienti possono passare direttamente dalle compresse rivestite con film (a rilascio immediato) alle compresse a rilascio prolungato. La dose delle compresse a rilascio prolungato si deve basare sulla dose giornaliera totale delle compresse rivestite con film (a rilascio immediato) che il paziente stava assumendo. Sono elencate le dosi raccomandate delle compresse a rilascio prolungato per i pazienti che avevano effettuato un trattamento con le compresse rivestite con film: da 0,75 - 2,25 mg compresse rivestite con film a 2 mg compresse a rilascio modificato; da 3 - 4,5 mg compresse rivestite con film a 4 mg compresse a rilascio modificato; da 6 mg compresse rivestite con film a 6 mg compresse a rilascio modificato; da 7,5 - 9 mg compresse rivestite con film a 8 mg compresse a rilascio modificato; da 12 mg compresse rivestite con film a 12 mg compresse a rilascio modificato; da 15 - 18 mg compresse rivestite con film a 16 mg compresse a rilascio modificato; da 21 mg compresse rivestite con film a 20 mg compresse a rilascio modificato; da 24 mg compresse rivestite con film a 24 mg compresse a rilascio modificato; L'uso delle compresse a rilascio prolungato non e' raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta' a causa della mancanza di dati di efficacia e di sicurezza. Nei pazienti di eta' pari o superiore ai 65 anni la clearance di ropinirolo si riduce di circa il 15%. Sebbene non sia richiesto un aggiustamento dello schema posologico, la dose di ropinirolo deve essere titolata individualmente, con un attento monitoraggio della tollerabilita', fino al raggiungimento della risposta clinica ottimale. Nei pazienti di eta' pari o superiore ai 75 anni, puo' essere preso in considerazione un graduale aggiustamento della dose durante il periodo iniziale del trattamento. Nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clcr tra 30 e 50 ml/min) non sono state osservate modificazioni della clearance di ropinirolo; questo indica che non e' necessario alcun aggiustamento dello schema posologico in questa popolazione di pazienti. Uno studio sull'uso di ropinirolo nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale (pazienti in emodialisi) ha mostrato che in questi pazienti e' richiesto il seguente aggiustamento dello schema posologico: la dose iniziale raccomandata delle compresse a rilascio prolungato e' di 2 mg una volta al giorno. Ulteriori aumenti della dose devono essere basati sulla tollerabilita' e sulla efficacia. Nei pazienti sottoposti regolarmente a emodialisi la dose massima raccomandata delle compresse a rilascio prolungato e' di 18 mg al giorno. Non sono richieste dosi supplementari dopo emodialisi. L'uso di ropinirolo nei pazienti con insufficienza renale grave (clcr inferiore a 30 ml/min) senza regolare emodialisi non e' stato studiato.
Conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.
Avvertenze
Ropinirolo e' stato associato a sonnolenza e ad episodi di attacchi di sonno improvvisi, particolarmente nei pazienti affetti da malattia di Parkinson. Sono stati riportati casi di insorgenza improvvisa di sonno durante le attivita' quotidiane, in alcuni casi inconsapevolmente o senza segnali di avvertimento. I pazienti devono essere informati di questo e avvertiti di usare cautela durante la guida o l'uso di macchinari durante il trattamento con ropinirolo. Pazienti che hanno riscontrato sonnolenza e/o episodi di attacchi di sonno improvvisi devono astenersi dalla guida o dall'utilizzo di macchinari. E' opportuno considerare una riduzione della dose o l'interruzione della terapia. Pazienti affetti da disturbi psichiatrici o psicotici maggiori, o con anamnesi positiva per tali disturbi, non devono essere trattati con agonisti della dopamina a meno che il potenziale beneficio sia superiore al rischio. I pazienti devono essere monitorati regolarmente per lo sviluppo di disturbi del controllo degli impulsi. I pazienti e chi se ne prende cura devono essere consapevoli che i sintomi comportamentali dei disturbi del controllo degli impulsi inclusi gioco d'azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualita', spese o acquisti compulsivi, eccessi alimentari e alimentazione compulsiva possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti dopaminergici incluso il medicinale. Se si sviluppano tali sintomi, deve essere considerata la riduzione del dosaggio/la sospensione graduale. In seguito a brusca interruzione della terapia dopaminergica sono stati segnalati sintomi che suggeriscono una sindrome neurolettica maligna. Pertanto si raccomanda una riduzione graduale della terapia. Il prodotto e' formulato in modo da rilasciare il medicinale nel corso di un periodo di 24 ore. Se si verifica un rapido transito intestinale, puo' esserci il rischio di un incompleto rilascio del medicinale e residui del medicinale possono passare nelle feci. A causa del rischio di ipotensione, nei pazienti con gravi malattie cardiovascolari (in particolare insufficienza coronarica), si raccomanda il controllo della pressione arteriosa, in modo particolare all'inizio del trattamento. Questo medicinale contiene anche lattosio. Le compresse a rilascio prolungato contengono il colorante azoico giallo tramonto FCF (E110), che puo' causare reazioni allergiche.
Interazioni
Non vi sono interazioni farmacocinetiche tra ropinirolo e levodopa o domperidone, tali da richiedere un aggiustamento della posologia dell'uno o l'altro dei medicinali. I neurolettici e gli altri antagonisti della dopamina con attivita' a livello centrale, quali sulpiride o metoclopramide, possono diminuire l'efficacia di ropinirolo e pertanto si deve evitare l'uso concomitante di questi medicinali. Aumentate concentrazioni plasmatiche di ropinirolo sono state osservate in pazienti trattati con alte dosi di estrogeni. Nelle pazienti gia' sottoposte a terapia ormonale sostitutiva (TOS) il trattamento con ropinirolo puo' essere iniziato secondo i normali schemi terapeutici. Tuttavia puo' essere necessario un aggiustamento della dose di ropinirolo, in funzione della risposta clinica, se la TOS viene iniziata o interrotta durante il trattamento con ropinirolo. Il ropinirolo viene metabolizzato principalmente dal citocromo P450, isoenzima CYP1A2. Uno studio farmacocinetico (con ropinirolo compresse rivestite con film (rilascio immediato) alla dose di 2 mg, tre volte al giorno) in pazienti affetti da malattia di Parkinson ha evidenziato che ciprofloxacina aumenta la C max e l'AUC di ropinirolo del 60% e 84% rispettivamente, con un potenziale rischio di eventi avversi. Pertanto, in pazienti gia' in trattamento con ropinirolo, puo' essere necessario un aggiustamento della posologia di ropinirolo quando medicinali noti come inibitori di CYP1A2, ad esempio ciprofloxacina, enoxacina o fluvoxamina, vengono introdotti o sospesi. Uno studio di interazione farmacocinetica in pazienti affetti da malattia di Parkinson tra ropinirolo (con ropinirolo compresse rivestite con film "a rilascio immediato" alla dose di 2 mg, tre volte al giorno) e teofillina, un substrato di CYP1A2, non ha mostrato alcun effetto sulla farmacocinetica di ropinirolo o di teofillina. E' noto che il fumo induce il metabolismo del CYP1A2, pertanto se i pazienti smettono di o iniziano a fumare durante il trattamento con ropinirolo, puo' essere necessario un aggiustamento della dose. Nei pazienti trattati con la combinazione di antagonisti della vitamina K e ropinirolo, sono stati riportati casi di alterazioni dell'INR. Va assicurata un'aumentata vigilanza clinica e biologica (INR).
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati riportati sono elencati di seguito suddivisi per sistema, organo, classe e frequenza. Viene specificato se gli effetti indesiderati sono stati segnalati negli studi clinici in monoterapia o in terapia aggiuntiva a levodopa. Le frequenze sono cosi' definite: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1000), molto raro (<1/10.000), non nota. All'interno di ciascun gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine di gravita' decrescente. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazioni di ipersensibilita' (inclusi orticaria, angioedema, eruzione cutanea, prurito). Disturbi psichiatrici. Comune: allucinazioni, confusione; non comune: reazioni psicotiche (diverse da allucinazioni) compresi mania, delirio, paranoia; non nota: gioco d'azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualita', spese o acquisti compulsivi, eccessi alimentari e alimentazione compulsiva possono verificarsi nei pazienti trattati con agonisti dopaminergici incluso il farmaco, aggressione, sindrome da disregolazione dopaminergica. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenze, sincope, discinesia; comune: capogiri (incluse vertigini), insorgenza improvvisa di sonno; non comune: sonnolenza diurna eccessiva. Patologie vascolari. Comune: ipotensione posturale, ipotensione; non comune: ipotensione posturale, ipotensione. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: stipsi, pirosi gastrica, vomito, dolore addominale abdominal pain. Patologie epatobiliari. Non nota: reazioni epatiche, principalmente aumento degli enzimi epatici. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: edema periferico, edema agli arti inferiori o edema. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Gravidanza e allattamento
Non vi sono dati adeguati riguardanti l'uso del ropinirolo in donne in gravidanza. Studi nell'animale hanno mostrato una tossicita' riproduttiva. Poiche' non e' noto il potenziale rischio per l'uomo, si raccomanda che ropinirolo non venga utilizzato durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio per la paziente sia superiore al potenziale rischio per il feto. Ropinirolo non deve essere utilizzato nelle madri che allattano al seno in quanto puo' inibire la lattazione.