Sintesi del foglietto illustrativo di
032261164 - REQUIP*21CPR 5MG
Denominazione
REQUIP compresse
Categoria farmacoterapeutica
Sostanze dopaminergiche, agonisti della dopamina.
Principi attivi
Ropinirolo cloridrato.
Eccipienti
>>Nucleo della compressa: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, magnesio stearato. >>Rivestimento. Compresse 0,25 mg: ipromellosa, macrogol 400, titanio diossido (E171), polisorbato 80 (E433); compresse 0,5 mg; ipromellosa, macrogol 400, titanio diossido (E171), ferro ossido giallo (E172), ferro ossido rosso (E172), indigotina lacca (E132); compresse 1 mg: ipromellosa, macrogol 400, titanio diossido (E171), ferro ossido giallo (E172), indigotina lacca (E132); compresse 2 mg: ipromellosa, macrogol 400, titanio diossido (E171), ferro ossido giallo (E172), ferro ossido rosso (E172); compresse 5 mg: ipromellosa, macrogol 400, titanio diossido (E171), indigotina lacca (E132), polisorbato 80 (E433).
Indicazioni
Trattamento della malattia di Parkinson nelle situazioni cliniche seguenti: in monoterapia come trattamento iniziale, allo scopo di posticipare l'inizio della terapia con levodopa; in associazione al trattamento con levodopa, durante il corso della malattia, quando l'effetto della terapia con levodopa dovesse affievolirsi o divenire instabile, provocando in tal modo fluttuazioni nell'effetto terapeutico (fluttuazioni di tipo "deterioramento di fine dose" o "fenomeni on-off").
Controindicazioni/eff.secondar
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Compromissione renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min). Compromissione epatica.
Posologia
Uso orale. Adulti. Si raccomanda la titolazione della dose individuale in funzione dell'efficacia e della tollerabilita'. Assumere tre volte al giorno, preferibilmente in coincidenza con i pasti per migliorarne la tollerabilita' gastrointestinale. Inizio del trattamento. La dose iniziale di ropinirolo deve essere di 0,25 mg tre volte al giorno per 1 settimana. Successivamente la dose di ropinirolo puo' essere aumentata di 0,25 mg per ciascuna delle tre somministrazioni giornaliere. Settimana 1: dose unitaria di ropinirolo 0,25 mg, dose totale giornaliera di ropinirolo 0,75 mg. Settimana 2: dose unit. 0,50 mg, dose tot. die 1,50 mg. Settimana 3: dose unit. 0,75 mg, dose tot. die 2,25 mg. Settimana 4: dose unit. 1 mg, dose tot. die 3 mg. Proseguimento del trattamento. Al termine della titolazione iniziale, l'ulteriore incremento posologico potra' essere compreso tra 0,5 mg e 1 mg di ropinirolo per ciascuna delle tre somministrazioni giornaliere (da 1,5 a 3 mg/die), con cadenza settimanale. La risposta terapeutica puo' essere osservata ad una dose compresa tra 3 e 9 mg/die di ropinirolo. Nel caso non si ottenga un sufficiente controllo dei sintomi, o questo non si mantenga dopo la titolazione iniziale descritta sopra, la dose di ropinirolo puo' essere aumentata progressivamente fino a 24 mg/die. Dosaggi di ropinirolo superiori ai 24 mg/die non sono stati studiati. Se il trattamento viene interrotto per uno o piu' giorni, si deve prendere in considerazione di iniziare nuovamente il trattamento con la titolazione della dose. Se ropinirolo viene somministrato in associazione con levodopa, la dose di quest'ultima puo' essere diminuita gradualmente in base alla risposta sintomatica. Negli studi clinici la dose di levodopa e' stata ridotta gradualmente fino ad una riduzione di circa il 20%, nei pazienti trattati con Requip come terapia aggiuntiva. Nei pazienti con malattia di Parkinson in fase avanzata che ricevono ropinirolo in associazione con levodopa, puo' presentarsi discinesia durante la titolazione iniziale di ropinirolo. Negli studi clinici si e' osservato che una riduzione della dose di levodopa puo' migliorare la discinesia. Quando si passa da un trattamento con un altro agonista della dopamina a ropinirolo, la sospensione del trattamento precedente deve essere effettuata seguendo lo schema previsto per tale prodotto, prima di passare alla somministrazione di ropinirolo. Come per gli altri agonisti della dopamina, e' necessario sospendere il trattamento con ropinirolo gradualmente, riducendo il numero di somministrazioni giornaliere nell'arco di una settimana. Bambini e adolescenti: l'uso non e' raccomandato nei bambini al di sotto dei 18 anni di eta' a causa della mancanza di dati di efficacia e di sicurezza. Pazienti anziani: la clearance di ropinirolo e' diminuita nei pazienti oltre i 65 anni di eta'. Ogni incremento posologico dovra' essere graduale e titolato in funzione del miglioramento sintomatico ottenuto. Compromissione renale: nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina tra 30 e 50 ml/min) non sono state osservate modificazioni della clearance di ropinirolo; questo indica che non e' necessario alcun aggiustamento posologico in questa popolazione di pazienti.
Conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C.
Avvertenze
Ropinirolo e' stato associato a sonnolenza e ad episodi di attacchi di sonno improvvisi, particolarmente nei pazienti affetti da malattia di Parkinson. Sono stati riportati, non comunemente, casi di attacchi di sonno improvvisi durante le attivita' quotidiane, in alcuni casi inconsapevolmente o senza segni premonitori. I pazienti devono essere informati di questo e consigliati di usare cautela durante la guida o l'uso di macchinari durante il trattamento con ropinirolo. Pazienti che hanno riscontrato sonnolenza e/o episodi di attacchi di sonno improvvisi devono astenersi dalla guida o dall'utilizzo di macchinari durante il trattamento con ropinirolo. E' opportuno considerare una riduzione del dosaggio o l'interruzione della terapia. Pazienti affetti da disturbi psichiatrici o psicotici maggiori, o con anamnesi positiva per tali disturbi, devono essere trattati con agonisti della dopamina solo se il potenziale beneficio e' superiore al rischio. Disturbi del controllo degli impulsi, inclusi gioco d'azzardo patologico e ipersessualita', e aumento della libido, sono stati segnalati nei pazienti trattati con agonisti della dopamina, incluso ropinirolo, soprattutto per la malattia di Parkinson. Tali disturbi sono stati riportati specialmente a dosi elevate e sono risultati generalmente reversibili a seguito di riduzione del dosaggio o interruzione del trattamento. In alcuni casi erano presenti fattori di rischio quali anamnesi positiva per comportamenti compulsivi. A causa del rischio di ipotensione, nei pazienti con gravi malattie cardiovascolari (in particolare insufficienza coronarica), si raccomanda il controllo della pressione arteriosa, in modo particolare all'inizio del trattamento. Questo medicinale contiene anche lattosio. Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento del glucosio o galattosio non devono assumere questo farmaco.
Interazioni
Non vi sono interazioni farmacocinetiche tra ropinirolo e levodopa o domperidone, tali da richiedere un aggiustamento della posologia di questi farmaci. Neurolettici e altri antagonisti della dopamina attivi centralmente, quali sulpiride o metoclopramide, possono diminuire l'efficacia di ropinirolo e pertanto si deve evitare l'uso concomitante di questi medicinali. Aumentate concentrazioni plasmatiche di ropinirolo sono state osservate in pazienti trattati con alti dosaggi di estrogeni. Nelle pazienti gia' sottoposte a terapia ormonale sostitutiva (TOS), il trattamento con ropinirolo puo' essere iniziato secondo i normali schemi terapeutici. Tuttavia puo' essere necessario un aggiustamento della dose di ropinirolo, in funzione della risposta clinica, se la terapia ormonale sostitutiva viene iniziata o interrotta durante il trattamento con ropinirolo. Ropinirolo viene metabolizzato principalmente dal citocromo P450, isoenzima CYP1A2. Uno studio farmacocinetico (con ropinirolo alla dose di 2 mg, tre volte al giorno in pazienti parkinsoniani) ha evidenziato che ciprofloxacina aumenta la C max e l'AUC di ropinirolo del 60% e 84% rispettivamente, con un potenziale rischio di eventi avversi. Pertanto, in pazienti gia' in trattamento con ropinirolo, puo' essere necessario un aggiustamento della posologia di ropinirolo qualora farmaci noti come inibitori di CYP1A2, ad esempio ciprofloxacina, enoxacina o fluvoxamina, venissero introdotti o sospesi. Uno studio di farmacocinetica in pazienti parkinsoniani sull'interazione tra ropinirolo (alla dose di 2 mg, tre volte al giorno) e teofillina, un substrato di CYP1A2, non ha mostrato alcun effetto sulla farmacocinetica di ropinirolo e di teofillina. E' noto che il fumo induce il metabolismo del CYP1A2, pertanto se i pazienti smettono di o iniziano a fumare durante il trattamento con ropinirolo, puo' essere necessario un aggiustamento del dosaggio.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito suddivisi per sistema, organo, classe e frequenza. Viene specificato se gli effetti indesiderati sono stati riportati negli studi clinici in monoterapia o in terapia aggiuntiva a levodopa. Le frequenze sono cosi' definite: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1.000, < 1/100), raro (>= 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). All'interno di ciascun gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine di gravita' decrescente. >>Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazioni di ipersensibilita' (inclusi orticaria, angioedema, rash, prurito). >>Disturbi psichiatrici. Comune: allucinazioni; Non comune: reazioni psicotiche (diverse da allucinazioni) compresi stato confusionale grave, delirio, paranoia. Sono state riportate segnalazioni post-marketing di disturbi del controllo degli impulsi, inclusi gioco d'azzardo patologico e ipersessualita', ed aumento della libido. >>Uso negli studi in terapia aggiuntiva. Comune: confusione. >>Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenza; Comune: vertigini; Non comune: episodi di attacchi di sonno improvvisi, sonnolenza diurna eccessiva. Ropinirolo e' associato a sonnolenza, si associa meno frequentemente con sonnolenza diurna eccessiva ed episodi di attacchi di sonno improvvisi. >>Uso negli studi in monoterapia. Molto comune: sincope. >>Uso negli studi in terapia aggiuntiva. Molto comune: discinesia. Nei pazienti con malattia di Parkinson in fase avanzata, puo' presentarsi discinesia durante la titolazione iniziale di ropinirolo. Negli studi clinici si e' osservato che una riduzione della dose di levodopa puo' migliorare la discinesia. >>Patologie vascolari. Non comune: ipotensione posturale, ipotensione. L'ipotensione posturale o l'ipotensione sono raramente gravi. >>Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea; Comune: pirosi gastrica. >>Uso negli studi in monoterapia. Comune: vomito, dolore addominale. >>Patologie epatobiliari. Non nota: reazioni epatiche, principalmente aumento degli enzimi epatici. >>Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Uso negli studi in monoterapia: Comune: edema agli arti inferiori.
Gravidanza e allattamento
Non vi sono dati sufficienti provenienti dall'uso di ropinirolo nelle donne in gravidanza. Studi nell'animale hanno mostrato una tossicita' riproduttiva. Poiche' non e' noto il potenziale rischio per l'uomo, si raccomanda che ropinirolo non venga utilizzato durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio per la paziente sia superiore al potenziale rischio per il feto. Ropinirolo non deve essere utilizzato nelle madri che allattano al seno in quanto puo' inibire la lattazione.