Sintesi del foglietto illustrativo di
028313017 - BACTRIM PERFUSIONE*IV 1F 5ML
Denominazione
BACTRIM PERFUSIONE
Categoria farmacoterapeutica
Antibatterici per uso sistemico.
Principi attivi
Sulfametoxazolo + trimetoprim.
Eccipienti
Etanolammina, etanolo, glicole propilenico, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.
Indicazioni
Polmonite da Pneumocystis carinii o altre infezioni opportunistiche sostenute da germi sensibili in pazienti immunocompromessi.
Controindicazioni/eff.secondar
Ipersensibilita' ai principi attivi, ad altri sulfamidici o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza renale grave con iperazotemia; gravi lesioni del parenchima epatico; discrasie ematiche. Bambini al di sotto dei due mesi di eta'. Durante la gravidanza e durante l'allattamento, onde evitare il rischio che la presenza del medicamento nell'organismo della madre e, rispettivamente, il passaggio nel latte, possano determinare un ittero neonatale. Insufficienza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Non somministrare in combinazione con dofetilide.
Posologia
Prima di essere somministrato in perfusione, il prodotto deve essere miscelato con una delle seguenti soluzioni: glucosio 5%, glucosio 10%, soluzione di Hartmann, soluzione di Ringer "Macrodex" 6% in glucosio, soluzione isotonica di cloruro di sodio 0,9%, cloruro di sodio 0,45% + 2,5% di glucosio. Occorre rispettare il seguente schema minimo di diluizione, che prevede 1 ml di soluzione di prodotto per 25-30 ml di liquido per perfusione: 1 fiala di prodotto (=5 ml) per 125 ml di liquido per perfusione. 2 fiale di prodotto (=10 ml) per 250 ml di liquido per perfusione. 3-4 fiale di prodotto (=15-20 ml) per 500 ml di liquido per perfusione. La miscela deve essere fatta immediatamente prima dell'uso. Dopo aver aggiunto il prodotto al liquido per perfusione, ci si assicurera' che la miscela sia ben omogenea agitando energicamente. Se la soluzione diventa torbida o se si formano cristalli prima o durante la perfusione, converra' sostituirla con una nuova miscela. La soluzione contenente il prodotto deve essere iniettata entro 6 ore dalla sua preparazione. Affinche' la concentrazione plasmatica risulti efficace, occorre che la durata della perfusione, determinata in funzione della quantita' di liquido da perfondere, non superi un'ora e mezza. Il prodotto va somministrato per via endovenosa solo previa diluizione con le soluzioni per perfusione prima elencate. Le fiale non devono essere mai iniettate tali e quali ne' in vena, ne' direttamente nella cannula di perfusione. >>Posologia. 20 mg/kg/die di trimetoprim + 100 mg/kg/die di sulfametoxazolo, in perfusione endovenosa, suddivisi in 4 somministrazioni giornaliere, corrispondenti a 3-4 fiale ogni 6 ore. La durata del ciclo terapeutico e' di 2 settimane. In caso di problemi di tollerabilita', al fine di portare a termine comunque un ciclo terapeutico efficace anche nei casi che necessitano oltre le 2 settimane di terapia normalmente indicate (fatto spesso ricorrente in pazienti affetti da AIDS), e' possibile apportare variazioni alla posologia diminuendo le dosi a 10-15 mg/kg/die di trimetoprim e 50-80 mg/kg/die di sulfametoxazolo (sempre compatibilmente con livelli sierici mai inferiori a 4 mcg/ml di trimetoprim e 80 mcg/ml di sulfametoxazolo) ed eventualmente suddividendo in 3 somministrazioni giornaliere la dose totale. >>Posologia in pazienti con insufficienza renale. Clearance della creatinina superiore a 30 ml/min: posologia standard; clearance della creatinina 15-30 ml/min: meta' della posologia standard; clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min: uso sconsigliato.
Conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.
Avvertenze
Negli anziani e nei pazienti colpiti da AIDS affetti da polmonite da Pneumocystis carinii, la terapia puo' comportare un'incidenza di effetti indesiderati aumentata rispetto all'incidenza riscontrata normalmente. Poiche' sono stati descritti con l'uso del prodotto casi talora anche mortali di sindrome di Stevens-Johnson (eritema essudativo multiforme), i pazienti trattati devono essere tenuti in stretta osservazione; nel caso che durante il trattamento compaia un'eruzione cutanea, lo stesso deve essere immediatamente sospeso. Particolare cautela deve essere posta nella terapia di pazienti con disfunzione renale o epatica ed in quelli con carenza di folati o affetti da gravi allergie. Durante il trattamento, specie se protratto, sono da raccomandarsi periodici controlli della funzionalita' epatica, renale e della crasi ematica. Qualora dovessero comparire esantemi, il trattamento dovra' essere immediatamente sospeso. Modificazioni asintomatiche in rapporto con il metabolismo dei folati, peraltro reversibili con acido folinico, sono possibili anche se improbabili. Durante un trattamento prolungato con il prodotto e' consigliabile controllare regolarmente la formula ematica e le urine.
Interazioni
Il prodotto puo' prolungare il tempo di protrombina in pazienti che assumono l'anticoagulante warfarin. Questa possibile interazione va considerata per pazienti gia' in terapia anticoagulante. Il prodotto puo' inibire il metabolismo epatico della fenitoina. I sulfamidici, incluso il sulfametoxazolo, possono competere con il legame proteico e con il trasporto renale del methotrexate aumentando la frazione libera e l'esposizione sistemica al farmaco; puo' anche modificare l'abituale posologia di farmaci ipoglicemizzanti. Un'alterazione reversibile della funzionalita' renale, documentata da un aumento della creatininemia, e' stata osservata in pazienti trattati con il prodotto e ciclosporina dopo trapianto renale. Tale effetto e' probabilmente imputabile al trimetoprim. Il trattamento concomitante con indometacina puo' determinare un aumento dei livelli ematici di sulfametoxazolo. Dopo uso concomitante di TM-SMZ e amantadina e' stato riportato delirio tossico. Vi sono evidenze che TM, attraverso l'inibizione del suo sistema di trasporto renale, puo' interagire con dofetilide. Trimetoprim 160 mg in combinazione con sulfametoxazolo 800 mg somministrato due volte al giorno contemporaneamente a dofetilide 500 mg due volte al giorno, per quattro giorni, ha determinato un aumento dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) del 103 % e un aumento del 93 % nella concentrazione massima (Cmax). Dofetilide puo' determinare aritmie ventricolari serie associate a un prolungamento dell'intervallo QT, tra cui torsades de pointes, che sono direttamente correlate alla concentrazione plasmatica di dofetilide. La somministrazione concomitante di dofetilide e trimetoprim e' controindicata.
Effetti indesiderati
Sono utilizzate le seguenti categorie standard di frequenza: molto comune (>= 1/10); comune (>= 1/100 e < 1/10); non comune (>= 1/1.000 e < 1/100); raro (>= 1/10.000 e < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000). >>Eventi avversi>> >>Infezioni e infestazioni. Molto rare: infezioni fungine, quali la candidiasi. >>Patologie del sistema emolinfopoietico. Rare: leucopenia, granulocitopenia e trombocitopenia; Molto rare: agranulocitosi, anemia (megaloblastica, emolitica/autoimmune, aplastica), pancitopenia, metemoglobinemia, ipoprotrombinemia, alterazioni del metabolismo dei folati. >>Disturbi del sistema immunitario. Molto rari: reazioni di ipersensibilita', reazioni allergiche, anche crociate quali reazioni cutanee e mucose generalizzate, orticaria, dermatite esfoliativa, febbre, edema angioneurotico, reazioni anafilattoidi e malattia da siero, polmonite interstiziale, casi di infiltrati polmonari come quelli verificatisi nelle alveoliti eosinofile o allergiche, casi di periarterite nodosa e miocardite allergica. >>Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Molto rari: aumento delle concentrazioni sieriche di potassio, iperkaliemia, iponatremia, ipoglicemia. I pazienti con ridotta funzionalita' renale, patologia epatica o malnutrizione o che sono trattati con alte dosi di TM-SMZ sono particolarmente a rischio. >>Disturbi psichiatrici. Molto rari: allucinazioni. >>Patologie del sistema nervoso. Molto rare: neuropatia (che include le neuriti periferiche e le parestesie), uveite, meningite asettica o sintomi simil-meningei, atassia, convulsioni, tinnito, vertigini, cefalea, depressione mentale, insonnia e astenia. >>Patologie gastrointestinali. Comuni: nausea (con o senza vomito); Rare: stomatite, glossite, diarrea; Molto rare: dolori addominali, colite pseudomembranosa, pancreatite acuta. >>Patologie epatobiliari. Molto rare: livelli elevati di transaminasi e bilirubina, epatite, colestasi, necrosi epatica, casi isolati di sindrome del dotto biliare evanescente, ittero. >>Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comuni: reazioni cutanee multiple; Molto rare: fotosensibilita', eritema multiforme, syndrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), porpora e porpora di Henoch-Schoenlein. >>Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa. Molto rare: sono stati segnalati casi di artralgia e mialgia e casi isolati di rabdomiolisi. >>Patologie renali e delle vie urinarie. Molto rare: ridotta funzionalita' renale, nefrite interstiziale, livelli ematici elevati di azotemia (BUN), albuminuria, ematuria, livelli elevati di creatinina e cristalluria, aumento della diuresi, in particolare in pazienti affetti da edema di origine cardiaca. >>Reazioni locali: dolore venoso da lieve a moderato e flebite. >>Sicurezza nei pazienti HIV-positivi>> Alcuni effetti indesiderati possono verificarsi con una frequenza piu' alta e con un quadro clinico differente rispetto alla popolazione generale. >>Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto comuni: leucopenia, granulocitopenia e trombocitopenia. >>Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Molto comuni: iperkaliemia. Non comuni: iponatremia, ipoglicemia. >>Patologie gastrointestinali. Molto comuni: anoressia, nausea con o senza vomito, diarrea. >>Patologie epatobiliari: transaminasi elevate. >>Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Molto comuni: rash maculopapulari, in genere accompagnati da prurito. >>Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comuni: febbre, in genere accompagnata da eruzioni maculopapulari.
Gravidanza e allattamento
Controindicato.