Sintesi del foglietto illustrativo di
026749010 - ANEXATE*IV 1F 0,5MG/5ML
Denominazione
ANEXATE
Categoria farmacoterapeutica
Antidoti.
Principi attivi
Una fiala di soluzione iniettabile da 0,5 mg/5 ml contiene 0,5 mg di flumazenil. Una fiala di soluzione iniettabile da 1 mg/10 ml contiene 1 mg di flumazenil.
Eccipienti
Sodio edetato, acido acetico glaciale, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
Indicazioni
E' indicato per neutralizzare gli effetti sedativi centrali delle benzodiazepine. Trova quindi utilizzo in anestesia ed in terapia intensiva nelle seguenti condizioni. >>Anestesia. Interruzione dell'anestesia generale indotta e mantenuta con benzodiazepine in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali, annullamento della sedazione benzodiazepinica in brevi procedure diagnostiche e terapeutiche in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali, neutralizzazione delle reazioni paradosse dovute alle benzodiazepine. >>Terapia intensiva. Per il trattamento di iperdosaggio volontario o accidentale da benzodiazepine, come agente specifico nell'annullamento degli effetti centrali delle benzodiazepine nei casi di iperdosaggio da farmaco (ritorno alla respirazione spontanea e alla coscienza al fine di non rendere piu' necessaria l'intubazione endotracheale o per consentire l'estubazione).
Controindicazioni/eff.secondar
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. E' controindicato l'uso nei pazienti ai quali sia stata somministrata una benzodiazepina per il trattamento di una condizione potenzialmente pericolosa per la sopravvivenza del paziente (ad esempio ipertensione endocranica o stato di male epilettico).
Posologia
Il prodotto va usato per via endovenosa da un anestesista o comunque da un clinico esperto. Per infusione endovenosa puo' essere diluito in soluzione glucosata al 5% o in soluzione fisiologica allo 0,9% e puo' essere usato anche in concomitanza con altre procedure di rianimazione. >>Anestesia. La dose iniziale consigliata e' di 0,2 mg somministrati endovena in 15 secondi circa. Se non si raggiunge il grado desiderato di coscienza entro 60 secondi, puo' essere iniettata una seconda dose di 0,1 mg che puo' essere, se necessario, ripetuta ogni 60 secondi fino a raggiungere una dose totale di 1 mg. La dose utile e' solitamente di 0,3-0,6 mg. >>Terapia intensiva. La dose iniziale consigliata e' di 0,3 mg. Se non si raggiunge il grado desiderato di coscienza entro 60 secondi, il prodotto puo' essere ripetuto fino al risveglio del paziente o fino al raggiungimento di una dose totale pari a 2 mg. Se si ripresenta sonnolenza, andranno iniettati 0,1-0,4 mg del farmaco in perfusione endovenosa della durata di circa un'ora. La velocita' della perfusione andra' aggiustata individualmente fino al raggiungimento del risveglio desiderato. Nei reparti di terapia intensiva, il medicinale somministrato in perfusione lenta e opportunamente diluito non dovrebbe provocare sintomi di astinenza in pazienti trattati per prolungati periodi di tempo con dosi massicce di benzodiazepine. Se dovessero presentarsi segni inattesi di stimolazione eccessiva andranno somministrati endovena 5 mg di diazepam o 5 mg di midazolam. Se dosi ripetute non producono miglioramento della funzione respiratoria e dello stato di coscienza sara' opportuno prendere in considerazione una diversa eziologia (non benzodiazepinica).
Conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Avvertenze
E' opportuno tenere i pazienti sotto controllo medico fino a 24 ore dopo la somministrazione. Particolare cautela e' necessaria quando si utilizza il prodotto nei casi di overdose da piu' farmaci in quanto la neutralizzazione dell'attivita' delle benzodiazepine ottenuta con il prodotto potrebbe far emergere gli effetti tossici (quali convulsioni e alterazioni del ritmo cardiaco) riconducibili agli altri farmaci sovradosati (soprattutto antidepressivi triciclici). Si sconsiglia l'uso nei pazienti epilettici in trattamento con benzodiazepine da lungo tempo. Nonostante il lieve effetto anticonvulsivante intrinseco del medicinale, l'improvvisa soppressione dell'effetto protettivo dell'agonista benzodiazepinico puo' determinare l'insorgenza di convulsioni nei pazienti epilettici. I pazienti trattati con il medicinale per la neutralizzazione dell'effetto delle benzodiazepine, devono essere tenuti sotto controllo relativamente al possibile ritorno della sedazione, della depressione respiratoria o di altri effetti benzodiazepinici residui, per un periodo di tempo adeguato, valutato in base alla dose e alla durata d'azione della benzodiazepina impiegata. In anestesiologia al termine di un intervento chirurgico, non deve essere somministrato prima della scomparsa dell'effetto miorilassante a carico della muscolatura periferica. Deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con lesioni cerebrali in quanto potrebbe indurre la comparsa di convulsioni o alterare il flusso ematico cerebrale in pazienti in trattamento con benzodiazepine. L'iniezione rapida del farmaco in pazienti che hanno ricevuto un trattamento ad alte dosi e/o prolungato con benzodiazepine, terminato in un qualunque momento nelle settimane precedenti la somministrazione del farmaco, puo' causare sintomi di astinenza quali agitazione, ansia, labilita' emotiva, nonche' stato confusionale e alterazioni sensoriali lievi e va quindi evitata. Non e' indicato ne' per il trattamento della dipendenza da benzodiazepine ne' nella gestione delle sindromi protratte da astinenza da benzodiazepine. Deve essere utilizzato con cautela nella neutralizzazione della sedazione cosciente nei bambini al di sotto di un anno di eta', nella rianimazione del neonato e nella neutralizzazione degli effetti sedativi delle benzodiazepine utilizzate nell'induzione dell'anestesia generale nei bambini, in quanto i dati disponibili in proposito sono limitati.
Interazioni
Il medicinale blocca l'effetto centrale delle benzodiazepine per interazione competitiva a livello dei recettori, viene bloccato dal prodotto anche l'effetto sui recettori benzodiazepinici di agonisti non benzodiazepinici, quali zopiclone, triazolopiridazine e altri. Non si sono riscontrate interazioni con altri farmaci ad effetto depressivo sul SNC. La farmacocinetica delle benzodiazepine non subisce alterazioni in presenza del farmaco. Non esistono interazioni di tipo farmacocinetico tra etanolo e flumazenil.
Effetti indesiderati
Il prodotto si e' rivelato ben tollerato sia negli adulti che nei bambini. Negli adulti e' ben tollerato anche a dosi superiori a quelle consigliate. Non sono stati riportati casi di alterazione della funzionalita' renale o epatica. Talvolta possono comparire durante l'uso in anestesiologia nausea e/o vomito. In rari casi sono comparsi disturbi quali senso di ansia, palpitazioni e fobie in seguito ad iniezione troppo rapida del farmaco. Non e' stato mai necessario, comunque, alcun particolare trattamento di tali manifestazioni. E' stata segnalata la comparsa di convulsioni in pazienti epilettici o con grave insufficienza epatica, soprattutto al termine di un trattamento prolungato con benzodiazepine o in caso di overdose da piu' farmaci. In caso di overdose da piu' farmaci, soprattutto con antidepressivi triciclici, la neutralizzazione dell'attivita' delle benzodiazepine ottenuta con il medicinale potrebbe far emergere alcuni effetti tossici, quali convulsioni e alterazioni del ritmo cardiaco. In seguito ad iniezione troppo rapida del farmaco possono comparire sintomi da astinenza in pazienti sottoposti ad un trattamento ad alte dosi e/o prolungato con benzodiazepine, terminato in un qualunque momento nelle settimane precedenti la somministrazione del prodotto. Sono stati registrati attacchi di panico provocati dal farmaco in pazienti che avevano gia' sofferto di disturbi simili in precedenza.
Gravidanza e allattamento
Sebbene gli studi in vitro e la somministrazione nell'animale di dosi elevate del medicinale non abbiano evidenziato problemi di embrio-tossicita', teratogenicita' o di compromissione della fertilita', la sicurezza circa l'uso in gravidanza non e' stata determinata. Per questo i benefici derivanti dall'uso del farmaco in gravidanza devono essere valutati tenendo conto dei possibili rischi per il feto. La somministrazione parenterale nei casi di emergenza non e' controindicata nell'allattamento.