Sintesi del foglietto illustrativo di
023402023 - SEREPRILE*INIET 10F 100MG/2ML
Denominazione
SEREPRILE
Categoria farmacoterapeutica
Neurolettici, benzamidi.
Principi attivi
Una compressa contiene: tiapride cloridrato 111,10 mg, pari a 100 mg di tiapride base. Soluzione iniettabile da 100 mg/2 ml: tiapride cloridrato 111,10 mg, pari a 100 mg di tiapride base.
Eccipienti
Compresse: mannitolo, cellulosa microcristallina, povidone, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Soluzione iniettabile: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
Indicazioni
Movimenti involontari, in particolare coreici. Quadri ipercinetici di tipo funzionale. Sindromi cefalalgiche ad eziologia diversa. Disturbi del comportamento con agitazione ed ansia nell'etilismo acuto e cronico e nell'anziano. Alterazioni della motilita' gastro-intestinale. Discinesie gastro-intestinali.
Controindicazioni/eff.secondar
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti della specialita' medicinale. Concomitanti tumori prolattino-dipendenti e cancro del seno (es. prolattinomi della ghiandola pituitaria). Feocromocitoma: in pazienti con feocromocitoma sono stati segnalati gravi episodi di ipertensione durante il trattamento con antidopaminergici, includendo alcune benzamidi. Pertanto la prescrizione del farmaco e' controindicata in pazienti con feocromocitoma, accertato o presunto. Associazione con levodopa.
Posologia
La posologia e la via di somministrazione vanno adattate in base al tipo ed alla gravita' del quadro clinico, sotto il diretto controllo del Medico. Nell'adulto, nelle forme di etilismo acuto sino a 4-8 fiale al giorno (una fiala ogni 4-6 ore), nelle manifestazioni dell'etilismo cronico 1-2 compresse al giorno. Nei disturbi del comportamento dell'anziano: negli stati di agitazione acuta 3-4 fiale al giorno, con riduzione progressiva della posologia a risultato terapeutico acquisito; nelle forme croniche 1-2 compresse al giorno. Nei movimenti involontari 3 compresse o 3 fiale al giorno a seconda della gravita' della sintomatologia. Tale posologia puo' essere aumentata fino a 6 compresse o 6 fiale al giorno. Cefalalgie: 1-3 compresse al giorno, aumentabili sino a 4 compresse nei casi piu' gravi. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovra' valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. Insufficienza renale. La dose deve venire ridotta in funzione della clearance della creatinina: 75% della dose normale per una clearance della creatinina compresa tra 30-60 ml/min 50% della dose normale per una clearance della creatinina compresa tra 10-30 ml/min 25% della dose normale per una clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.
Conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Avvertenze
Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento del QT. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici. Puo' insorgere la Sindrome Neurolettica Maligna (S.N.M.) complicazione potenzialmente fatale, caratterizzata da ipertermia, rigidita' muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarita' del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmia); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. In caso di S.N.M. o di ipertermia di origine sconosciuta, il trattamento con tiapride deve venire sospeso si deve istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento, il paziente deve essere attentamente monitorato. Particolare precauzione dovrebbe essere osservata quando il farmaco e' somministrato ad alte dosi, per esempio nel trattamento dell'alcoolismo. Prolungamento dell'intervallo QT: la tiapride puo' indurre il prolungamento dell'intervallo QT. Com'e' noto questo effetto potenzia il rischio di aritmia ventricolare grave come la torsione di punta. Prima della somministrazione e, se possibile in accordo con il quadro clinico del paziente, e' raccomandato monitorare i fattori che possono favorire l'insorgenza di disordini del ritmo come ad esempio: bradicardia, meno di 55 battiti al minuto (bpm), squilibrio degli elettroliti in particolare ipokaliemia, prolungamento congenito dell'intervallo QT, trattamenti in corso con farmaci che producono bradicardia pronunciata (<55 bpm), squilibrio degli elettroliti, diminuzione della conduzione intracardiaca o prolungamento dell'intervallo QT. Durante la somministrazione parenterale, specie se endovenosa, tenersi pronti a fronteggiare eventuali casi di ipovolemia od ipotensione ortostatica. Tiapride non deve venire utilizzata, se non in casi eccezionali, in pazienti con morbo di Parkinson. I neurolettici possono abbassare la soglia epilettogena benche' tale effetto non sia stato valutato con tiapride. Pertanto i pazienti epilettici devono venire attentamente monitorati durante la terapia con tiapride. In caso di insufficienza renale la dose di tiapride deve venire ridotta. Somministrare con cautela in pazienti con affezioni cardiovascolari gravi (alterazioni emodinamiche, particolarmente ipotensione). Nei pazienti anziani, tiapride, come gli altri neurolettici deve venire utilizzata con particolare cautela, per il possibile rischio di sedazione e ipotensione. Stroke: in studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti anziani con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici e' stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non e' noto. Non puo' essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Tiapride deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke. Pazienti anziani con demenza: aumento del rischio di morte in pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza, trattata con Farmaci antipsicotici. Le analisi di diciassette studi clinici controllati verso placebo, su pazienti che, in gran parte, assumevano farmaci antipsicotici atipici, hanno rivelato un rischio di morte, nei pazienti trattati con il farmaco, da 1,6 a 1,7 volte rispetto a quello rilevato nei pazienti trattati con placebo. Nel corso di uno studio controllato, di 10 settimane, la percentuale dei decessi nei pazienti trattati con il farmaco e' stata di circa il 4,5%, rispetto al 2,6% di quella del gruppo trattato con placebo. Sebbene le cause di morte durante gli studi clinici con antipsicotici atipici siano state varie, la maggior parte e' sembrata essere o di natura cardiovascolare (ad es. insufficienza cardiaca, morte improvvisa) o infettiva (ad es. polmonite). Studi osservazionali suggeriscono che, come con i farmaci antipsicotici atipici, anche il trattamento con farmaci antipsicotici convenzionali possa incrementare la mortalita'. La misura in cui il rilievo di una maggiore mortalita' negli studi osservazionali puo' essere attribuita ai farmaci antipsicotici piuttosto che ad alcune caratteristiche peculiari dei pazienti non e' chiara. Tromboembolia venosa: casi di tromboembolia venosa, qualche volta fatale, sono stati riportati durante il trattamento con farmaci antipsicotici. Quindi il farmaco deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per il tromboembolismo.
Interazioni
Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT, il rischio di insorgenza di aritmie aumenta. Associazioni controindicate Levodopa: per antagonismo reciproco tra levodopa e neurolettici. Non somministrare levodopa in pazienti con sintomi extrapiramidali da neurolettici. Qualora fosse necessario impiegare un neurolettico in pazienti parkinsoniani trattati con levodopa, somministrare clopromazina o levopromazina. Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti. Associazioni non raccomandate Alcool: l'alcool potenzia l'effetto sedativo dei neurolettici. Evitare l'assunzione di bevande alcoliche e di farmaci contenenti alcool. Associazione con i seguenti farmaci che possono indurre torsione di punta o prolungamento dell'intervallo QT: farmaci che inducono bradicardia come beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio che inducono bradicardia come diltiazem e verapamil, clonidina, guanfacina e digitalici. Farmaci che provocano uno squilibrio degli elettroliti in particolare ipokaliemia: diuretici, lassativi stimolanti, amfotericina B e.v., glicocorticoidi, tetracosactidi. L'ipokaliemia deve essere corretta. Antiaritmici della classe Ia come chinidina, disopiramide. Antiaritmici della classe III come amiodarone, sotalolo. Altri farmaci come pimozide, sutopride, aloperidolo, tioridazina, metadone, imipramina, antidepressivi, litio, bepridil, cisapride, eritromicina e.v., vincamicina e.v., alofantrina, pentamidina, sparfloxacina. Associazioni che richiedono particolare attenzione Farmaci che deprimono l'attivita' del Sistema Nervoso Centrale: derivati dalla morfina (analgesici e antitosse) la maggior parte degli antiistaminici anti-H1, barbiturici, benzodiazepine, tranquillanti non benzodiazepinici, anestetici, analgesici, clonidina e derivati. Puo' potenziare l'azione dei farmaci antiipertensivi, con un aumentato rischio di ipotensione posturale.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati di seguito riportati sono stati classificati secondo la seguente convenzione: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <=1/10), non comune (>=1/1000, <=1/100), raro (>=1/10000, <=1/1000), molto raro (<1/10.000) non noto (non puo' essere stimato con i dati disponibili). Dati da studi clinici I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati in studi clinici controllati. Si e' notato che in alcune circostanze puo' essere difficile differenziare gli effetti indesiderati dai sintomi della malattia di base. Alterazioni del sistema nervoso centrale e periferico. Comuni: capogiri/vertigini, mal di testa parkinsonismo e sintomi correlati: tremore, ipertonia, ipocinesia e ipersalivazione. Questi sintomi sono generalmente reversibili dopo somministrazione di farmaci antiparkinson; non comuni: acatisia, distonia (spasmo, torcicollo, crisi oculogire, trisma). Questi sintomi sono generalmente reversibili dopo somministrazione di farmaci antiparkinson. Rari: discinesia acuta. Questo sintomo e' generalmente reversibile con la somministrazione di farmaci antiparkinson. Alterazioni psichiatriche. Comuni: sonnolenza, sedazione, insonnia, agitazione e indifferenza. Alterazioni endocrine. Non comuni: Tiapride causa un incremento dei livelli della prolattina nel plasma, tale incremento e' reversibile dopo la sospensione del farmaco. Questo puo' condurre a galattorrea, amenorrea, ginecomastia, aumento del seno e dolore al seno, disturbi dell'orgasmo ed impotenza. Alterazioni generali. Comuni: astenia, affaticamento; non comuni: aumento di peso. Dati di post-marketing In aggiunta, sono stati riportati i seguenti casi molto rari, provenienti solo da segnalazioni spontanee. Alterazioni del sistema nervoso centrale e periferico. Frequenza non nota: e' stata segnalata discinesia tardiva (caratterizzata da movimenti ritmici, involontari principalmente della lingua e/o del viso), dopo somministrazione del neurolettico per piu' di tre mesi. I farmaci antiparkinson sono inefficaci o possono indurre un aggravamento dei sintomi. La Sindrome Neurolettica Maligna e' una complicazione potenzialmente fatale. Alterazioni cardiache. Frequenza non nota: prolungamento del QT, aritmia ventricolare come torsione di punta, tachicardia ventricolare, che possono portare a fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco e morte improvvisa. Sono stati osservati con Sereprile o altri farmaci della stessa classe casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ed arresto cardiaco. Casi molto rari di morte improvvisa. Patologie vascolari. Frequenza non nota: tromboembolia venosa, inclusa embolia polmonare, qualche volta fatale, e trombosi venosa profonda.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza: durante la gravidanza il farmaco deve essere utilizzato soltanto in caso di effettiva necessita' e sotto il diretto controllo del Medico. Studi sugli animali non hanno indicato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo postnatale. Sono disponibili dati clinici limitati su gravidanze esposte al farmaco. Nei nati da madri trattate per lunghi periodi con alte dosi di neurolettici, sono stati descritti rari casi di sindromi extrapiramidali E' consigliabile monitorare la funzionalita' neurologica e gastrointestinale in caso di trattamento associato con farmaci antiparkinson. Tale monitoraggio dovra' essere esteso anche al neonato. Se possibile al termine della gravidanza e' preferibile ridurre il dosaggio giornaliero sia dei neurolettici che dei farmaci antiparkinson a causa degli effetti atropino-simili di questi ultimi. Pertanto si deve usare cautela in caso di prescrizione durante la gravidanza. Fertilita': e' stata osservata, in animali trattati, una diminuzione della fertilita' collegata agli effetti farmacologici del medicinale (effetti prolattino mediati). Allattamento: studi condotti sull'animale hanno dimostrato il passaggio della tiapride nel latte materno. Non e' noto se tiapride venga escreto anche nel latte materno umano. L'allattamento al seno e' sconsigliato in corso di trattamento.