Sintesi del foglietto illustrativo di 021553033 - ENTUMIN*IM EV 10F 40MG 4ML

Categoria farmacoterapeutica

ANTIPSICOTICI.

Indicazioni

Psicosi acute: schizofrenia acuta, episodi deliranti, accessi maniacali, stati confusionali, stati di eccitamento psicomotorio; Fasi acute di riesacerbazione in corso di psicosi croniche; Psicosi croniche: psicosi paranoidea; Sindromi psicoreazionali o nevrotiche, stati d'ansia.

Controindicazioni/eff.secondar

Ipersensibilita' verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Stati comatosi o depressioni severe del S.N.C. causate da sostanze ad azione depressiva sul S.N.C. (alcool, barbiturici, oppiacei, etc.). Epilessia non trattata. In pazienti con tendenza alle convulsioni sono controindicate dosi molto elevate ed improvvisi cambiamenti di posologia. La sicurezza della clotiapina non e' dimostrata nei soggetti al di sotto dei 16 anni; pertanto l'uso di E. e' da riservare a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessita'. Il rischio di effetti dannosi a carico del feto e/o del lattante a seguito di assunzione di clotiapina non e' escluso; pertanto l'uso di E. in gravidanza e/o nell'allattamento e' da riservare, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessita'. Attenzione: l'iniezione intra-arteriosa deve essere strettamente evitata.

Posologia

La prima fase del trattamento e' da attuare, se possibile, in ambiente ospedaliero, e comunque sotto il continuo e rigoroso controllo del medico. Il prodotto deve essere assunto a stomaco vuoto, per periodi di tempo non lunghi e con larghi intervalli fra detti periodi. Per la terapia d'attacco delle fasi acute delle psicosi sono consigliabili dosi giornaliere di 100 - 120 mg per via i.m. o e.v., o in alternativa per via orale in dosi refratte, da raggiungere gradualmente nello spazio di 4 - 5 giorni. Tale posologia va mantenuta per diverse settimane, in relazione all'evolversi del quadro clinico. In caso di necessita', soprattutto nei quadri di eccitamento acuto, la dose giornaliera puo' essere aumentata fino a un massimo di 360 mg al giorno. Per la terapia di mantenimento nelle psicosi la dose viene ridotta gradualmente a 40-60 mg (12-18 gocce) per via orale al giorno. In parecchi casi si rivela efficace per prevenire le recidive anche una posologia di mantenimento inferiore, che si puo' protrarre per lunghissimo tempo. Nei quadri clinici di natura nevrotica e psicoreazionale sono sufficienti dosi di 10-30 mg (3-9 gocce) al giorno. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra' valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Avvertenze

Si raccomanda cautela nei pazienti con anamnesi di convulsioni e stati postencefalitici, poiche' la clotiapina abbassa la soglia convulsiva. Identica cautela deve essere prestata anche nei soggetti epilettici che sono in trattamento anticonvulsivante (vedi "Interazioni"). Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento QT. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici. Si raccomanda cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari. Tachicardia e ipotensione sono riportati come effetti indesiderati. Per il trattamento di episodi ipotensivi vedere i paragrafi "Interazioni" e "Sovradosaggio". Nei pazienti anziani dovrebbe essere attentamente controllata la pressione arteriosa. Si raccomanda cautela nei pazienti con anamnesi di trombosi, poiche' la sedazione e l'immobilizzazione del paziente causate da E. possono aumentare il rischio di fenomeni tromboembolici, a causa della possibile azione anticolinergica. Dosi protratte nel tempo determinano un aumento del livello plasmatico della prolattina, pertanto l'E. deve essere usato con le opportune attenzioni nelle donne con neoplasie mammarie. L'effetto antiemetico di E. puo' mascherare i segni di iperdosaggio di altri farmaci o puo' rendere piu' difficile la diagnosi di concomitanti affezioni specie del tratto digerente o del S.N.C. come l'ostruzione intestinale, i tumori cerebrali, la sindrome di Reye. Poiche' il rischio di discinesie persistenti tardive e' stato correlato con la durata della terapia, il trattamento cronico con E. deve essere riservato a quei pazienti con affezioni che rispondono al farmaco e per i quali non e' possibile una appropriata terapia alternativa. Le dosi e la durata del trattamento dovrebbero essere quelle minime per ottenere una soddisfacente risposta clinica. Nel caso di trattamenti prolungati non puo' essere esclusa l'evenienza di tossicita' oculare (retinopatia pigmentaria), pertanto e' consigliabile programmare un controllo oculistico periodico. Si raccomanda particolare cautela nel trattamento di pazienti con glaucoma, ileo paralitico, ritenzione urinaria (ipertrofia prostatica). In studi clinici randomizzati versus placebo, condotti in una popolazione di pazienti con demenza, trattati con alcuni antipsicotici atipici e' stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non e' noto. Non puo' essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. E. deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

Interazioni

Puo' potenziare: gli effetti centrali di alcool, sedativi, analgesici, narcotici, ipnotici, MAO-inibitori ed antistaminici; l'azione ipotensiva dei farmaci antiipertensivi; la tossicita' del litio. Cautela richiede l'associazione della clotiapina con anticolinergici, compresi quelli con azione anticolinergica, utilizzati nella terapia antiparkinson, poiche' puo' essere favorita la comparsa di caratteristici effetti indesiderati quali: turbe della visione, stipsi, ritenzione urinaria, secchezza delle fauci, etc. e possibile aumento della pressione endooculare. L'associazione con Levodopa e' da evitare. In caso di trattamento di sintomi extrapiramidali non utilizzare Levodopa. Per il trattamento dell'ipotensione non usare adrenalina poiche' il suo uso in pazienti con un blocco adrenergico parziale puo' abbassare ulteriormente la pressione. Per il noto effetto della clotiapina sulla soglia convulsiva nei soggetti epilettici puo' essere necessario un aggiustamento della terapia specifica.

Effetti indesiderati

Sono stati osservati con E. o altri farmaci della stessa classe casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachiacardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco. Casi molto rari di morte improvvisa. Come tutti gli altri neurolettici, E. puo' indurre ipotensione posturale, tachicardia, sincope ed effetti anticolinergici, quali ad esempio secchezza delle fauci, disturbi della visione, stipsi, soprattutto all'inizio del trattamento. Si manifestano raramente effetti sul S.N.C. quali: sedazione, agitazione e stati confusionali, sintomi extrapiramidali, distonia parossistica, ipocinesia, tremore, rigidita' o acatisia. Le distonie e l'acatisia sono piu' frequenti nei bambini, mentre i segni di parkinsonismo prevalgono negli anziani, soprattutto se portatori di lesioni organiche cerebrali. Le distonie comprendono spasmi dei muscoli del collo e del tronco fino al torcicollo e all'opistotono, crisi oculogire, trisma, protrusione della lingua e spasmi carpo-podalici. Queste reazioni compaiono molto precocemente e scompaiono entro 24 - 48 ore dalla sospensione della terapia. Molto raramente le distonie possono determinare laringospasmo associato a cianosi e asfissia. L'acatisia e' caratterizzata da irrequietezza motoria e talora da insonnia. Piu' frequente nei primi giorni di terapia, puo' comparire anche tardivamente. I disturbi spesso regrediscono spontaneamente, in caso contrario possono essere ben controllati riducendo il dosaggio o associando un anticolinergico antiparkinson. Generalmente la comparsa e la gravita' di molti dei sintomi di tipo extrapiramidale (acinesia, rigidita', tremore a riposo, etc.) sono correlati alla dose e richiedono la somministrazione di farmaci antiparkinson. Nei casi persistenti puo' essere necessaria la riduzione del dosaggio o la sospensione del trattamento. I farmaci antiparkinsoniani di tipo anticolinergico non dovrebbero essere routinariamente prescritti come misura profilattica, potendo questi ultimi diminuire l'efficacia terapeutica di E.. Le discinesie persistenti tardive si manifestano per lo piu' durante terapia a lungo termine e con alti dosaggi, anche nel periodo successivo alla sospensione del farmaco. Sono colpiti con maggiore frequenza gli anziani e le donne. Consistono in movimenti ritmici della lingua, delle labbra e del volto, piu' raramente delle estremita' e sono generalmente precedute da fini movimenti vermicolari della lingua. La sospensione della terapia puo' impedire lo sviluppo della sintomatologia, della quale non si conosce tuttavia una terapia specifica. La riduzione periodica del dosaggio dei neurolettici, se clinicamente possibile, puo' aiutare a riconoscere precocemente l'insorgenza di discinesia tardiva. Altri possibili effetti indesiderati: galattorrea, amenorrea, ginecomastia, iperprolattinemia. Il prodotto puo' indurre manifestazioni neurotossiche, a dosi superiori a quelle consigliate, nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con disturbi del sistema nervoso centrale. In corso di trattamento con farmaci antipsicotici e' stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome Neurolettica Maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidita' muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarita' del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato.

Gravidanza e allattamento

In gravidanza e durante l'allattamento il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di assoluta necessita' e sotto il diretto controllo del medico.