Sintesi del foglietto illustrativo di
019995063 - VALIUM*EV IM 5F 2ML 10MG/2ML
Denominazione
VALIUM 10 MG/2 ML SOLUZIONE INIETTABILE
Categoria farmacoterapeutica
Ansiolitici, derivati delle benzodiazepine.
Principi attivi
Diazepam 10 mg.
Eccipienti
Alcool benzilico, etanolo 96%, glicole propilenico, sodio benzoato, acido benzoico, acqua per preparazioni iniettabili.
Indicazioni
Stati di agitazione. Nel campo della neurologia e della psichiatria, la somministrazione intramuscolare o endovenosa e' indicata soprattutto negli stati di eccitazione motoria di eziologia diversa e nei quadri clinici paranoidi-allucinatori. Stato di male epilettico. Spasmi muscolari. In caso di spasmi muscolari gravi, di origine centrale o periferica (reumatica) e di tetano, si ottiene una rapida spasmolisi con la prima somministrazione parenterale del farmaco. Tetano. Convulsioni febbrili del bambino di eta' superiore a 2 anni.
Controindicazioni/eff.secondar
Ipersensibilita' al principio attivo, ad altre benzodiazepine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Miastenia grave. Insufficienza respiratoria severa. Insufficienza epatica severa, acuta o cronica. Sindrome da apnea notturna.
Posologia
Adulti. Stati di agitazione: 1-2 fiale (mg 10-20) 3 volte al giorno per via intramuscolare o endovenosa, fino a scomparsa dei sintomi acuti. Stato di male epilettico: dose iniziale 1-2 fiale (mg 10-20) per via endovenosa; nelle ore successive, a seconda della necessita', 2 fiale (mg 20) per via intramuscolare o in infusione endovenosa lenta. Spasmi muscolari: una fiala (mg 10) 1-2 volte per via intramuscolare. Tetano: una fiala (mg 10) per via endovenosa annulla lo stato spastico per ore 8 circa. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia nei bambini sotto i 6 mesi non sono state stabilite. Stati di agitazione, eta' >6 mesi: 0,04-0,2 mg/Kg ogni 3-4 ore, fino ad un massimo di 0,6 mg/kg in un periodo di 8 ore. Stato di male epilettico, età 6 mesi - 12 anni: 0,3-0,4 mg/Kg, da ripetere una volta dopo 10 minuti se necessario, fino ad un massimo di 10mg; età 12-18 anni: 10 mg, da ripetere una volta dopo 10 minuti se necessario. Spasmi muscolari, eta' >6 mesi: 0,1-0,2 mg/Kg ogni 2-4 ore. Tetano, eta' >6 mesi: 0,1-0,2 mg/Kg ogni 2-6 ore, con titolazione della dose se necessario. Convulsioni febbrili del bambino di eta' superiore a 2 anni: mg 0,5/kg fino ad un massimo di mg 10 (1 fiala) per clisma rettale; una sola somministrazione e' in genere sufficiente.
Conservazione
Conservare a temperatura non superiore ai 30 gradi C. Conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo dalla luce.
Avvertenze
L'uso concomitante con alcool e/o con farmaci con attivita' depressiva sul sistema nervoso centrale deve essere evitato, poiche' potrebbe aumentare gli effetti clinici del farmaco, tra i quali possibile sedazione profonda e depressione respiratoria e/o cardiovascolare clinicamente rilevanti. Usare con estrema cautela in pazienti con storia di abuso di alcool o droga. In pazienti con dipendenza da farmaci con attivita' depressiva sul sistema nervoso centrale e in pazienti con dipendenza da alcool, deve essere evitato, eccetto in caso di necessita' di trattamento di crisi acute di astinenza. Soggetti predisposti, se trattati con diazepam a dosi elevate e per periodi prolungati, possono presentare dipendenza, cosi' come avviene con gli altri farmaci ad attivita' ipnotica, sedativa ed atarassica. L'uso per un periodo di tempo prolungato puo' determinare una diminuzione della risposta agli effetti delle benzodiazepine. Le benzodiazepine ai dosaggi terapeutici possono provocare amnesia anterograda, con aumento del rischio a dosaggi piu' elevati. Gli effetti amnestici possono essere associati ad un comportamento inappropriato. Si deve utilizzare un dosaggio piu' basso per pazienti anziani e debilitati. In pazienti con ridotta funzionalita' epatica o renale si devono seguire le precauzioni normalmente adottate per il trattamento di tali soggetti. Controindicato nei pazienti con insufficienza epatica severa, acuta o cronica, in quanto possono precipitare l'encefalopatia. Nei malati anziani ed in quelli con labilita' cardiocircolatoria, e' necessario ricorrere con prudenza alla somministrazione parenterale del farmaco, soprattutto per via endovenosa. I pazienti trattati ambulatoriamente con il prodotto per via parenterale, e soprattutto per via endovenosa debbono essere attentamente controllati per almeno un'ora dopo l'iniezione e, se possibile, non debbono essere dimessi se non accompagnati. Occorre anche informarli di non guidare un veicolo durante la giornata (cioe' per lo meno nelle 12 ore successive). Al pari di qualsiasi psicofarmaco, la posologia di Valium deve essere stabilita in funzione della tolleranza molto variabile da soggetto a soggetto nei pazienti con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza cardiorespiratoria. In questi malati si dovrebbe come regola generale rinunciare per i trattamenti ambulatoriali alla somministrazione parenterale (fanno eccezione i casi d'urgenza, per esempio infarto del miocardio, iniezione i.m., stati convulsivi, iniezione e.v.). In ambiente ospedaliero, tali pazienti possono invece essere trattati per via parenterale; in caso di iniezione endovenosa, le dosi dovranno essere ridotte e l'iniezione praticata lentamente. Poiche' puo' provocare una lieve caduta della pressione arteriosa - o in circostanze occasionali una transitoria compromissione respiratoria - dovrebbero essere disponibili misure per sostenere il circolo o il respiro. In caso di trattamento prolungato e' consigliabile procedere a controlli del quadro ematologico e della funzione epatica. Informazioni importanti su alcuni eccipienti Contiene 31,4 mg/2 ml di alcool benzilico; non deve essere dato ai bambini prematuri o ai neonati e non deve essere somministrato nei bambini al di sotto di 2 anni. Puo' causare reazioni tossiche e allergiche nei bambini fino a 3 anni di eta'. Contiene 10,1 vol% etanolo (alcool), ad es. fino a 982 mg per dose da 60 mg, equivalenti a 24,24 ml di birra, 10,1 ml di vino per dose. Puo' essere dannoso per gli alcolisti. Da tenere in considerazione nelle donne in gravidanza o in allattamento, nei bambini e nei gruppi ad alto rischio come le persone affette da patologie epatiche o epilessia. Glicole propilenico: puo' causare sintomi simili a quelli causati dall'alcool. Sodio benzoato e acido benzoico: puo' causare reazioni allergiche (anche ritardate) e, eccezionalmente, broncospasmo. Somministrazione endovena: diazepam puo' essere assorbito attraverso le sacche di infusione di plastica e i set di infusione contenenti PVC con una riduzione della concentrazione di diazepam del 50% o piu' in particolare quando una volta preparate le sacche queste ultime vengono conservate per 24 ore in condizioni ambientali di caldo, oppure quando vengono utilizzati un lungo set di tubi o un ritmo di infusione lento. Le sacche contenenti PVC e i set di infusione dovrebbero essere evitati per l'infusione di diazepam. Poiche' i componenti del PVC possono assorbire una parte del contenuto in diazepam nelle soluzioni, adeguamenti nel dosaggio possono essere necessari quando si passa da sacche e set di infusione contenenti PVC a sacche e set di infusione senza PVC. L'iniezione endovenosa deve essere praticata lentamente (ml 1 = mg 5/minuto) e in un vaso di grosso calibro, di preferenza in una vena della piega del gomito. L'iniezione eccessivamente rapida o l'utilizzazione di un vaso di lume troppo piccolo comporta il rischio di tromboflebite. L'iniezione endoarteriosa deve essere assolutamente evitata a causa del pericolo di necrosi. Nella maggior parte dei casi che richiedono una terapia parenterale con il farmaco, e' sufficiente iniettare il prodotto per via intramuscolare. In queste circostanze bisogna tener presente che, al pari di molti farmaci, puo' aumentare l'attivita' della creatinfosfochinasi serica (al piu' tardi 12-24 ore dopo l'iniezione) quando somministrato per via intramuscolare. Bisogna tener conto di cio' nella diagnosi differenziale di infarto del miocardio.
Interazioni
I substrati che modulano l'attivita' di CYP2C19 e CYP3A, isoenzimi del citocromo P450 che regolano il metabolismo ossidativo di diazepam, possono alterare potenzialmente la farmacocinetica di diazepam. Farmaci quali cimetidina, ketoconazolo, fluvoxamina, fluoxetina ed omeprazolo, inibitori del CYP2C19 e CYP3A, possono portare ad un'azione sedativa aumentata e prolungata. Maggiori effetti sulla sedazione, sulla respirazione e sull'emodinamica, possono avvenire quando il medicinale e' co-somministrato con alcuni farmaci ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale, quali ad esempio antipsicotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, ipnotici, antiepilettici, analgesici narcotici, anestetici e antistaminici sedativi o alcool. L'alcool deve essere evitato nei pazienti che stanno assumendo il prodotto.
Effetti indesiderati
Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali, possono comparire effetti secondari, dovuti ad una eccessiva sedazione e a rilassamento muscolare. Gli effetti indesiderati piu' comuni sono sonnolenza, senso di fatica, vertigini e debolezza muscolare; essi sono generalmente correlati alla dose. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Esperienza successiva alla commercializzazione. Patologie del sistema nervoso: atassia, disartria, difficolta' di espressione verbale, cefalea, tremori, capogiri. E' probabile l'amnesia anterograda ai dosaggi terapeutici, con aumento del rischio a dosaggi piu' elevati. Gli effetti amnestici possono essere associati ad un comportamento inappropriato. Disturbi psichiatrici: e' noto che durante il trattamento con le benzodiazepine si possono verificare reazioni paradosse quali irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, rabbia, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento anormale e altri eventi avversi a livello comportamentale. Con la comparsa di tali effetti, il trattamento deve essere sospeso. Queste reazioni si verificano maggiormente nei bambini e negli anziani. Confusione, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, depressione, libido aumentata o diminuita. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura: cadute e fratture. Il rischio di cadute e fratture e' aumentato in pazienti che assumono in concomitanza sedativi (incluse bevande alcooliche) e nei pazienti anziani. Patologie gastrointestinali: nausea, secchezza delle fauci o ipersalivazione, costipazione e altri disturbi gastrointestinali. Patologie dell'occhio: diplopia, visione offuscata. Patologie vascolari: ipotensione, depressione circolatoria. Esami diagnostici: frequenza cardiaca irregolare, molto raramente livelli di transaminasi aumentati, fosfatasi alcalina ematica aumentata. Patologie renali e urinarie: incontinenza, ritenzione urinaria. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni cutanee. Patologie dell'orecchio e del labirinto: vertigini. Patologie cardiache: insufficienza cardiaca incluso arresto cardiaco. Patologie respiratorie: depressione respiratoria inclusa insufficienza respiratoria. Patologie epatobiliari: molto raramente ittero. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: possono verificarsi, soprattutto dopo rapida iniezione endovenosa, trombosi venosa, flebite, irritazione del sito di iniezione, gonfiore locale o, meno frequentemente, modificazioni a livello vascolare. L'iniezione i.m. puo' causare dolore locale, in alcuni casi accompagnato da eritema nel sito di iniezione. L'iniezione endovenosa puo' provocare occasionalmente singhiozzo. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: puo' verificarsi depressione cardiorespiratoria se il frmaco viene somministrato per via rettale. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.
Gravidanza e allattamento
Puo' provocare nel feto modificazioni caratteristiche della frequenza cardiaca (scomparsa delle variazioni brevi di questa frequenza) allorche' sia somministrato alla madre. Cio' non e' dannoso per il feto. Occorre tuttavia tener conto di questo fatto per interpretare la registrazione dei battiti del cuore fetale in quanto le variazioni brevi della frequenza cardiaca - utilizzate come criterio per valutare lo stato del feto - spariscono sotto l'effetto del farmaco. Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Se, per gravi motivi medici, il prodotto e' somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria, dovuti all'azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi di astinenza nel periodo postnatale. Poiche' il principio attivo passa nel latte materno, e' opportuno interrompere l'allattamento al seno se il prodotto deve essere preso regolarmente.