Sintesi del foglietto illustrativo di
009277017 - DIAMOX*12CPR 250MG
Denominazione
DIAMOX 250 MG COMPRESSE
Categoria farmacoterapeutica
Preparati antiglaucoma e miotici.
Principi attivi
Acetazolamide (2-acetilamino-1,3,4 tiadiazolo-5-sulfonamide) 250 mg.
Eccipienti
Sodio amido glicolato, povidone k29-32, calcio fosfato dibasico diidrato, amido di mais, magnesio stearato.
Indicazioni
Il medicinale e' indicato nel trattamento degli edemi da insufficienza cardiaca. Nei pazienti affetti da prevalente insufficienza del cuore sinistro si ottengono ottimi risultati, con scomparsa dell'edema polmonare e miglioramento della dispnea dopo alcuni giorni; il farmaco e' indicato anche nel glaucoma. Oltre che nel glaucoma, il medicinale e' efficace nelle situazioni nelle quali esiste un edema oculare. Il prodotto e' anche indicato quale coadiuvante nel trattamento dell'epilessia. I migliori risultati sono stati ottenuti in soggetti giovani affetti da piccolo male, ma risultati favorevoli sono stati ottenuti in notevole percentuale di casi di grande male, di forme miste, di spasmi mioclonici, ecc.
Controindicazioni/eff.secondar
Ipersensibilita' all'acetazolamide o ad uno qualsiasi degli eccipienti. L'acetazolamide puo' determinare una lieve acidosi; ne potra' quindi essere controindicato l'impiego nelle acidosi ipercloremiche. Intolleranza ai sulfamidici: poiche' l'acetazolamide e' un derivato sulfonamidico, e' possibile una sensibilita' crociata tra acetazolamide, sulfonamidi e altri derivati solfonamidici. Per la natura della sua azione l'acetazolamide puo' essere controindicata nei casi in cui vi sia una netta diminuzione dei livelli sierici del sodio e/o potassio. L'acetazolamide e' anche controindicata nei casi di insufficienza epatica, i soggetti con cirrosi epatica possono sviluppare encefalopatia epatica; nell' insufficienza renale conclamata e nell'insufficienza surrenalica. Una prolungata somministrazione di acetazolamide e' controindicata nei soggetti affetti da glaucoma cronico non congestizio ad angolo chiuso. L'acetazolamide e' controindicata in gravidanza e durante l'allattamento.
Posologia
Per ottenere la diuresi, come dosaggio ottimale si consiglia la somministrazione di 1- mezza compressa (da 250 a 375 mg) secondo il peso (5 mg per kg) una volta al giorno al mattino. Somministrato per via orale e giornalmente, il farmaco da' un netto controllo dell'edema, con un grande sollievo del paziente. Per ottenere risultati soddisfacenti in pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca destra con notevoli versamenti, e' talvolta necessario ricorrere anche alla paracentesi; in seguito le raccolte di liquido sono di entita' sempre minore. E' possibile mantenere in buone condizioni con il prodotto pazienti in precedenza trattati con diuretici mercuriali, che, peraltro, puo' essere necessario associare al farmaco stesso per far riprendere la diuresi in alcuni casi particolarmente resistenti. L'interessamento della funzione renale puo' ostacolare l'efficacia del medicinale come diuretico, ma cio' non costituisce una controindicazione assoluta. L'uso del farmaco non esclude le altre terapie quali digitale, riposo a letto, dieta povera di liquidi e di sodio. Nel glaucoma congestizio acuto e secondario si consiglia di solito 1 compressa di farmaco (250 mg) ogni 4-6 ore (da 4 a 6 compresse nelle 24 ore). E' peraltro possibile - in alcuni casi - ottenere un miglioramento con la somministrazione di 1 compressa (250 mg) ogni 8-12 ore (da 2 a 3 compresse nelle 24 ore). In alcuni casi acuti di particolare gravita' si consiglia di iniziare il trattamento con la somministrazione di 2 compresse (500 mg), seguita da 1 compressa (250 mg) ogni 4-6 ore. Nell'epilessia, i migliori risultati si ottengono con dosi varianti fra 8 e 30 mg per kg di peso corporeo, cioe' con la somministrazione - in media - da 1 compressa e mezza a 4 compresse nelle 24 ore. Quando si desideri somministrare il prodotto in aggiunta a terapia antiepilettica gia' in atto o in sostituzione di essa, si consiglia di iniziare il trattamento con il medicinale somministrando 1 compressa (250 mg) al giorno, aumentando poi gradatamente la dose giornaliera del farmaco fino a raggiungere le posologie indicate piu' sopra.
Conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25 gradi C.
Avvertenze
Ideazione e comportamento suicidari sono stati riportati nei pazienti trattati con farmaci antiepilettici nelle loro diverse indicazioni. Una meta-analisi relativa a studi clinici su farmaci antiepilettici, controllati verso placebo, randomizzati, ha anche mostrato un piccolo aumento del rischio di ideazione e comportamento suicidario. Il meccanismo di tale rischio non e' noto e i dati disponibili ne' suggeriscono ne' escludono la possibilita' di un aumentato rischio con Acetazolamide in quanto coadiuvante nella terapia con anti-epilettici. Pertanto i pazienti devono essere monitorati per segni di ideazione e comportamento suicidario, e deve essere considerato un trattamento appropriato. Si sono verificati eventi fatali per gravi reazioni verso l'acetazolamide (sulfonammidi e derivati sulfonammidici), come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi tossica epidermica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica ed altre discrasie ematiche ed anafilassi. Reazioni di ipersensibilita' possono presentarsi se viene somministrata una sulfonammide o un derivato sulfonammidico, indipendente dalla via di somministrazione. Se si manifestano reazioni di ipersensibilita' o altre reazioni gravi, bisogna interrompere il trattamento con acetazolamide. L'acetazolamide va impiegata con cautela nei pazienti con bronco-pneumopatia cronica ostruttiva ed enfisema per il possibile aggravamento dell'acidosi e nei pazienti che assumono aspirina ad alte dosi, poiche', sia pure di rado, possono verificarsi tachipnea, anoressia, sonnolenza e confusione, letargia, coma e morte. Nell'eventualita' che insorgessero sintomi premonitori, sara' necessario sospendere il trattamento ed adottare gli accorgimenti del caso. Aumentando la dose non si ha un aumento della diuresi, bensi' si puo' verificare sonnolenza e/o parestesia e spesso anche una diminuzione della diuresi stessa. Il farmaco puo' essere somministrato, con cautela, a cardiopatici con danni renali: quando esista una marcata insufficienza renale, tuttavia, la somministrazione del medicinale puo' essere inefficace. Comunque, in alcuni casi e' stata necessaria una somministrazione dell'acetazolamide a dosi molto elevate in combinazione con altri diuretici per ripristinare la diuresi in presenza di completa ed ostinata insufficienza renale. Il trattamento con acetazolamide puo' provocare squilibrio elettrolitico, iposodiemia e ipokaliemia, cosi' come acidosi metabolica. Quindi si raccomanda un periodico monitoraggio degli elettroliti sierici. Inoltre, bisogna adottare particolare cautela in pazienti con condizioni associate o che predispongono a squilibri elettrolitici ed a quelli acido/base, come pazienti con funzione renale debilitata (compresi pazienti anziani), pazienti con pregressa nefrolitiasi, pazienti con diabete mellito e pazienti con ridotta ventilazione alveolare. Per monitorare le reazioni ematologiche comuni a tutte le solfonammidi, prima di iniziare la terapia con acetazolamide e durante la stessa si raccomanda di effettuare un esame emocromocitometrico completo ed un esame delle piastrine. Se si manifestano cambiamenti significativi, e' importante interrompere immediatamente il trattamento e istituire una terapia idonea. Nei pazienti trattati con acetazolamide sono stati descritti sia aumenti che diminuzioni dei livelli ematici di glucosio. Questo deve essere preso in considerazione nei pazienti con ridotta tolleranza del glucosio o diabete mellito. Nelle variazioni di altitudine rispetto il livello del mare e' consigliabile una salita graduale evitare un attacco acuto di mal di montagna. Se si manifestano gravi forme di malattia da altitudine, per esempio, edema polmonare o edema cerebrale da altitudine, quando si sale rapidamente e si utilizza acetazolamide, questo non elimina la possibilita' di una discesa veloce. Uso pediatrico: la sicurezza e l'efficacia dell'acetazolamide nei pazienti pediatrici non e' stata stabilita. Un ritardo della crescita e' stato riportato nei bambini che ricevono una terapia a lungo termine, si pensa per acidosi secondaria o cronica. Uso geriatrico: l'acidosi metabolica, che puo' essere grave, puo' manifestarsi negli anziani con una ridotta funzionalita' renale.
Interazioni
Il medicinale potenzia l'azione diuretica dei mercuriali. Dati clinici e sperimentali portano ad ammettere che il farmaco e i miotici, pur se con meccanismi differenti, agiscono in maniera additiva quando somministrati contemporaneamente. L'acetazolamide somministrata contemporaneamente alla fenitoina modifica il metabolismo della fenitoina e puo' aumentare i livelli sierici di quest'ultima. Il prodotto puo' aumentare o intensificare l'insorgenza dell'osteomalacia in alcuni pazienti che ricevono una terapia cronica a base di fenitoina. Si raccomanda, pertanto, cautela nei pazienti che ricevono una terapia cronica concomitante. L'acetazolamide somministrata contemporaneamente alla carbamazepina puo' aumentare i livelli sierici di quest'ultima. Un aggiustamento della dose puo' essere richiesto nei pazienti trattati con glucosidi cardioattivi o con agenti antipertensivi. Diminuendo l'assorbimento gastrointestinale del primidone, il medicinale puo' ridurre le concentrazioni sieriche del primidone e dei suoi metaboliti, con una possibile conseguente diminuzione dell'effetto anticonvulsivante. Si consiglia, inoltre, cautela anche quando si incomincia, si interrompe o si cambia la dose del medicinale nei pazienti che ricevono il primidone. A causa dei possibili effetti aggiuntivi con gli altri inibitori dell'anidrasi carbonica, l'uso concomitante non e' raccomandato. L'acetazolamide puo' potenziare l'azione dell'amfetamina e degli antidepressivi triciclici perche' ritarda la loro eliminazione. L'acetazolamide e' un derivato solfonnamidico, e' possibile una sensibilita' crociata tra l'acetazolamide, solfonammidi ed altri derivati solfonamidici. Il prodotto e i miotici agiscono, se somministrati contemporaneamente, in maniera additiva. L'acetazolamide puo' potenziare l'effetto di altri antagonisti dell'acido folico. Nei pazienti in trattamento con acetazolamide sono stati descritti sia aumenti che diminuzioni dei livelli del glucosio ematico. Questo deve essere preso in considerazione nei pazienti trattati con agenti antidiabetici. Aumentando il pH dell'urina dei tubuli renali, l'acetazolamide riduce l'escrezione urinaria della chinidina e puo' aumentarne l'effetto. Aumentando il pH urinario, l'acetazolamide puo' prevenire l'azione antisettica urinaria dei composti della metenamina. L'utilizzo di una terapia contemporanea con sodio bicarbonato aumenta il rischio della formazione di calcoli renali nei pazienti che assumono acetazolamide. Quando somministrata contemporaneamente, l'acetazolamide puo' aumentare i livelli ematici della ciclosporina (si consiglia cautela quando si somministra acetazolamide in pazienti che ricevono ciclosporina). Il farmaco puo', infine, diminuire l'azione dell'aspirina e del litio perche' facilita la loro eliminazione. Interferenza con i test di laboratorio ed altri test diagnostici: le solfonammidi possono dare un falso negativo o una diminuzione dei valori della fenolsulfonftaleina urinaria e dei valori di eliminazione del fenolo rosso per le proteine urinarie, per la frazione non proteica del siero e per l'acido urico sierico. L'acetazolamide puo' provocare un aumento del livello dei cristalli nelle urine. L'acetazolamide interferisce con il metodo di determinazione della teofilllina mediante HPLC. L'interferenza con il saggio della teofillina da parte dell'acetazolamide dipende dal solvente utilizzato nella estrazione; l'acetazolamide puo' non interferire con altri metodi di determinazione della teofillina. Test anti-doping: acetazolamide puo' determinare falsa positivita' ai test anti-doping.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati riscontrati piu' spesso nelle fasi iniziali della terapia includono: parestesie e particolarmente una sensazione di formicolio alle estremita', anoressia, alterazioni dell'udito, tinnito, perdita dell'appetito, alterazioni del gusto e disturbi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea; poliuria, occasionalmente sonnolenza e confusione. Disturbi del sistema immunitario: si sono verificati eventi fatali per gravi reazioni verso l'acetazolamide (sulfonammidi e derivati sulfonammidici), come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi tossica epidermica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica ed altre discrasie ematiche ed anafilassi. Reazioni di ipersensibilita' possono presentarsi se viene somministrata una sulfonammide o un derivato sulfonammidico, indipendente dalla via di somministrazione. Patologie sistemiche: mal di testa, malessere, affaticamento, febbre, vampate, ritardo della crescita nei bambini, paralisi flaccida, anafilassi, sete, flushing. Patologie gastrointestinali: disturbi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea. Patologie epatobiliari: funzione epatica alterata, epatite o ittero. Patologie del sistema emolinfopoietico: discrasia ematica, come anemia aplastica, agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia e porpora trombocitopenica, pancitopenia, depressione midollare. Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica e squilibrio elettrolitico, comprendente ipokaliemia con occorrenza di ileo paralitico intestinale molto rara, iperuricemia, disturbo del metabolismo dell'ammonio, iposodiemia, osteomalacia con terapia a lungo termine con fenitoina, perdita di appetito, alterazione del gusto, iperglicemia, ipoglicemia. Patologie del sistema nervoso: sonnolenza, parestesia (comprendente intorpidimento e prurito delle estremita' e del viso) depressione, eccitazione, atassia, confusione, convulsioni, vertigini. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni allergiche della pelle, compresa orticaria, rash, pemfigo, fotosensibilita', sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi tossica epidermica. Patologie dell'orecchio e del labirinto: disturbi dell'udito, tinnito, miopia. Sono stati segnalati casi di effusione coroidale dopo chirurgia per cataratta molto rari. Patologie renali e urinarie: cristalluria, aumento del rischio di nefrolitiasi con una terapia a lungo termine, ematuria, funzione epatica anormale, ittero colestatico, glicosuria, insufficienza renale. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Gravidanza e allattamento
L'acetazolamide, somministrata per via orale o parenterale ha mostrato effetti teratogeni (difetti degli arti) in topi, ratti, criceti e conigli. Non sono stati condotti studi controllati adeguati su donne in gravidanza. Pertanto, l'acetazolamide dovrebbe essere utilizzata in gravidanza solo se i benefici potenziali giustifichino il rischio per il feto. In campo umano il farmaco e' stato usato nella terapia delle gestosi alla dose di 250 mg ogni 3 giorni a 1 g/die senza effetti dannosi sul feto. Sebbene in letteratura non siano riferiti effetti embrio-fetotossici o teratogeni sicuramente attribuibili alla acetazolamide in campo umano, ne e' sconsigliato l'uso durante il primo trimestre di gravidanza. Per la possibilita' di gravi reazioni avverse al farmaco nei neonati allattati al seno si deve scegliere se sospendere l'allattamento o il trattamento, tenendo presente l'importanza del farmaco per la madre. L'acetazolamide viene escreta nel latte materno e c'e' possibilita' di effetti indesiderati nei neonati. L'acetazolamide deve essere utilizzata dalle donne in allattamento solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il bambino.