Sintesi del foglietto illustrativo di
004556027 - GARDENALE*30CPR 50MG
Denominazione
GARDENALE
Categoria farmacoterapeutica
Antiepilettici, barbiturici.
Principi attivi
Fenobarbitale.
Eccipienti
Amido di mais, magnesio stearato, amido di mais pregelatinizzato.
Indicazioni
Sedativo generale, con particolare riguardo all'epilessia e a tutte le condizioni che richiedono una sedazione di lunga durata. E' particolarmente utile nelle convulsioni tonico-cloniche del grande male e nelle convulsioni corticali focali. Puo' essere usato come ipnotico e nella detossificazione dal barbiturismo cronico.
Controindicazioni/eff.secondar
Ipersensibilita' al principio attivo, ad altri barbiturici o ad uno qualsiasi degli eccipienti, porfiria, insufficienza renale ed epatica, cardiopatie gravi, intossicazioni acute da alcool, da analgesici, da ipnotici.
Posologia
Come sedativo da 50 a 100 mg al di'. Come anticonvulsivante, negli adulti da 100 a 300 mg al di' in 2-3 somministrazioni. Nei bambini da 20 a 100 mg secondo l'eta' e il peso. Nell'insonnia grave da 50 a 200 mg la sera un'ora prima di coricarsi. Le compresse possono essere disgregate in un po' d'acqua o eventualmente aggiunte ai cibi. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita valutando un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 30 gradi C.
Avvertenze
Casi di ideazione e comportamento suicidari sono stati riportati nei pazienti in trattamento con farmaci antiepilettici nelle loro diverse indicazioni. Una meta-analisi di trials clinici randomizzati verso placebo ha, inoltre, evidenziato la presenza di un modesto incremento del rischio di ideazione e comportamento suicidario. Il meccanismo di tale rischio non e' stato stabilito e i dati disponibili non escludono la possibilita' di un incremento di rischio con il prodotto. Pertanto, i pazienti dovrebbero essere monitorati per eventuali segni di ideazione e comportamento suicidari ed in tal caso dovrebbe essere preso in considerazione un appropriato trattamento. Ridurre la posologia in caso di insufficienza renale, di insufficienza epatica (per il rischio di encefalopatia epatica, istituire un controllo biologico), nel soggetto anziano e in caso di etilismo. A causa del potenziamento reciproco, si sconsiglia l'assunzione di bevande alcooliche durante il trattamento. Nel bambino in trattamento a lungo termine con fenobarbitale si deve considerare l'associazione con un trattamento profilattico del rachitismo: vitamina D 2 o 25 OH-vitamina D3. Il fenobarbitale puo' dare assuefazione. La terapia continuata induce la produzione di enzimi epatici che accelerano il metabolismo di alcuni farmaci, ad esempio degli anticoagulanti, di alcuni antibiotici, degli steroidi surrenalici, ecc. L'associazione con altri psicofarmaci e antistaminici richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. Preparazioni a base di Hypericum perforatum non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti fenobarbitale a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell'efficacia terapeutica di fenobarbitale. Una brusca sospensione del trattamento in pazienti epilettici puo' indurre uno stato di male epilettico.
Interazioni
>>Associazioni sconsigliate. Estroprogestinici e progestinici: diminuzione dell'efficacia contraccettiva per aumentato catabolismo epatico. Utilizzare di preferenza un diverso metodo contraccettivo, in particolare di tipo meccanico. Alcool: potenzia l'effetto sedativo del fenobarbitale. Evitare di assumere bevande alcooliche o medicinali contenenti alcool durante il trattamento. Hypericum perforatum: l'efficacia del fenobarbitale puo' essere ridotta dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum. Cio' a seguito dell'induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte di preparazioni a base di Hypericum perforatum che, pertanto, non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con fenobarbitale. L'effetto di induzione puo' persistere per almeno due settimane dopo l'interruzione del trattamento con prodotti a base di Hypericum perforatum. Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli ematici di fenobarbitale devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta. I livelli ematici di fenobarbitale potrebbero aumentare con l'interruzione dell'assunzione di Hypericum perforatum. Il dosaggio di fenobarbitale potrebbe necessitare di un aggiustamento. >>Associazioni che richiedono particolari precauzioni. Ciclosporina: possibile riduzione dei tassi circolanti con diminuzione dell'attivita' durante l'associazione. Inversamente, si ha aumento dei livelli plasmatici dopo la sospensione dell'induttore. Aumentare le dosi della ciclosporina tenendo sotto controllo i livelli plasmatici. Ridurre la posologia dopo la sospensione dell'induttore. Corticoidi: diminuzione di efficacia dei corticoidi. Le conseguenze sono particolarmente importanti in caso di addisoniani e di trapianto. Controllo clinico e biologico: adattamento della posologia dei corticoidi durante l'associazione e dopo la sospensione dell'induttore. Doxiciclina: diminuzione della concentrazione plasmatica della doxiciclina secondario probabilmente alla diminuzione dell'emivita plasmatica della doxiciclina e conseguente aumento del suo metabolismo epatico. Controllo clinico ed eventuale adattamento dello schema terapeutico (aumentare la posologia giornaliera o dividere la dose in due somministrazioni al giorno). Idrochinidina, chinidina: diminuzione dei livelli plasmatici di chinidina e dell'efficacia antiaritmica (aumento del suo metabolismo epatico). Controllo clinico, ECG ed eventualmente della chinidinemia; se necessario, adattare la posologia della chinidina durante il trattamento con l'induttore e dopo la sua sospensione (rischio di sovradosaggio della chinidina). Levotiroxina: effetti descritti per fenitoina, rifampicina, carbamazepina. Rischio di ipotiroidia clinica nei pazienti ipotiroidei per aumento del catabolismo delle T3 e T4. Controllare i livelli sierici di T3 e T4 e adattare secondo la necessita' la posologia della levotiroxina durante il trattamento con l'induttore e dopo la sua sospensione. Teofillina: diminuzione dei tassi plasmatici e dell'attivita' della teofillina (aumento del suo metabolismo per induzione enzimatica). Controllo clinico e, se necessario, della teofillinemia. Adattare, se del caso, la posologia della teofillina durante il trattamento con l'induttore e dopo la sua sospensione. Acido folico: in caso di somministrazione di acido folico, riduzione dei livelli plasmatici di fenobarbitale che puo' portare ad una diminuzione di attivita' (ritorno alla norma di un metabolismo precedentemente diminuito per carenza folica). Controllo clinico, eventualmente dei livelli plasmatici e adattamento, se necessario, della posologia del fenobarbitale durante la somministrazione di acido folico e dopo la sua sospensione. Acido valproico: aumento delle concentrazioni plasmatiche di fenobarbitale con comparsa di sedazione (inibizione del catabolismo epatico), piu' frequente nei bambini. Controllo clinico nei primi 15 giorni della terapia in associazione e riduzione delle dosi di fenobarbitale alla comparsa di segni di sedazione; controllare eventualmente i livelli plasmatici di fenobarbitale. Anticoagulanti orali: diminuzione dell'effetto degli anticoagulanti orali (aumento del loro catabolismo epatico). Controllo piu' frequente dei livelli di protrombina e adattamento della posologia degli anticoagulanti orali durante il trattamento con fenobarbitale e negli 8 giorni dopo la sospensione. Antidepressivi imipraminici: gli antidepressivi imipraminici favoriscono la comparsa di crisi convulsive generalizzate. Controllo clinico e aumento eventuale del dosaggio degli antiepilettici. Digitossina: diminuzione dell'effetto della digitossina (aumento del suo catabolismo epatico). Controllo clinico, ECG, ed eventualmente della digitossinemia. Se necessario, adattamento della posologia della digitossina durante l'associazione e dopo sospensione del fenobarbitale; e' preferibile usare la digossina, meno metabolizzata dal fegato. Progabide: possibile aumento dei tassi plasmatici di fenobarbitale. Verosimile diminuzione dei livelli plasmatici di progabide (non verificati). Controllo clinico ed eventualmente dei livelli plasmatici di fenobarbitale; adattamento eventuale delle posologie. >>Associazioni da attuare con cautela. Carbamazepina: diminuzione progressiva dei livelli plasmatici di carbamazepina senza che questo influisca sfavorevolmente sull'attivita' antiepilettica. Da tenere presente in particolare nell'interpretazione dei livelli plasmatici. Disopiramide: diminuzione dell'efficacia antiaritmica per diminuzione dei tassi plasmatici di disopiramide. Altri farmaci depressivi del SNC: antidepressivi (esclusi gli IMAO A-selettivi), la maggior parte degli antistaminici anti-H1, benzodiazepine, clonidina e clonidino-simili, ipnotici, derivati della morfina (analgesici e antitosse), neurolettici, tranquillanti diversi dalle benzodiazepine. Aumento della depressione centrale che puo' avere conseguenze gravi, soprattutto in caso di guida o di uso di macchine. Fenitoina: in caso di associazione con fenobarbitale si possono verificare variazioni imprevedibili: i tassi plasmatici della fenitoina sono piu' spesso diminuiti (aumento del metabolismo) senza che cio' abbia effetti sfavorevoli sull'attivita' anticonvulsivante. Alla sospensione del fenobarbitale possono comparire effetti tossici della fenitoina. A volte i livelli plasmatici della fenitoina aumentano (inibizione del metabolismo per competizione). Da tenere in considerazione nell'interpretazione dei livelli plasmatici. Alprenololo, metoprololo, propranololo (beta-bloccanti): diminuzione dei livelli plasmatici di questi beta-bloccanti con riduzione dei loro effetti clinici (aumento del loro metabolismo epatico). Da tenere presente per quei beta-bloccanti eliminati principalmente per biotrasformazione epatica.
Effetti indesiderati
Sedazione, atassia, nistagmo e confusione mentale possono insorgere, soprattutto negli anziani, a seguito della somministrazione di dosaggi elevati. Rare manifestazioni allergiche cutanee. Ipoprotrombinemia sensibile alla terapia con vitamina K puo' insorgere in neonati di madri trattate con fenobarbitale. Nel corso di trattamenti cronici possono insorgere anemia megaloblastica sensibile al trattamento con folati e osteomalacia che risponde al trattamento con vitamina D. Molto raramente sono stati riportati casi di contrattura di Dupuytren. Sono stati riportati casi rari di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell). Casi rari di epatite tossica. Rari casi di leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia e porpora. In alcuni soggetti possono manifestarsi raramente: eccitazione, agitazione e delirio. Nei pazienti pediatrici possono verificarsi manifestazioni di iperattivita'.
Gravidanza e allattamento
Alle pazienti che potrebbero iniziare una gravidanza o che siano in eta' fertile deve essere fornita una consulenza specialistica. La necessita' del trattamento antiepilettico deve essere rivalutata quando la paziente pianifica una gravidanza. Il rischio di difetti congeniti e' aumentato di un fattore da 2 a 3 volte nella prole di madri trattate con un antiepilettico, quelli piu' frequentemente riportati sono labbro leporino, malformazioni cardiovascolari e difetti del tubo neurale. La politerapia con farmaci antiepilettici puo' essere associata con un rischio piu' alto di malformazioni congenite della monoterapia. Percio' e' importante che si pratichi la monoterapia ogni volta che sia possibile. Non si deve praticare una brusca interruzione della terapia antiepilettica per il pericolo di una ripresa di attacchi epilettici che potrebbe avere gravi conseguenze sia per la madre che per il bambino. In neonati di madri trattate con fenobarbitale puo' insorgere una sindrome emorragica che puo' essere prevenuta da un trattamento della madre con vitamina K il mese precedente il parto. L'uso durante l'allattamento e' sconsigliato perche' il fenobarbitale attraversa la barriera placentare e si ritrova escreto nel latte materno.